[發(fā)明專利]一種環(huán)磷腺苷化合物及其環(huán)磷腺苷葡胺藥物組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310619163.3
• 申請(qǐng)日: 2013-11-29
• 公開（公告）號(hào): CN103613626A
• 公開（公告）日: 2014-03-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡成忠;李冰;劉鍵
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 湖北美林藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07H19/213
• 分類號(hào): C07H19/213;C07H1/06;A61K31/7076;A61K9/08;A61K47/12;A61K47/26
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1.環(huán)磷腺苷化合物，其結(jié)構(gòu)式如下式所示：

其特征在于：所述的環(huán)磷腺苷化合物為晶體，采用X-?射線粉末衍射測(cè)定，其圖譜中特征峰在2θ±0.2°為5.8°、6.9°、7.6°、11.3°、16.5°、19.2°、21.7°、22.6°、24.0°、25.9°、30.1°、31.2°、33.4°顯示。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的環(huán)磷腺苷化合物，其特征在于：所述的環(huán)磷腺苷化合物的熔點(diǎn)為262～265℃。

3.權(quán)利要求1或2所述環(huán)磷腺苷化合物制備方法，包括如下步驟：

將環(huán)磷腺苷原料按重量比1:3加入吡啶中，升溫至62～67℃，120～150轉(zhuǎn)/分?jǐn)嚢枞芙獾萌芤海?/p>

降溫至58～60℃，在100～120轉(zhuǎn)/分的攪拌速度下，邊攪拌邊以50～60ml/min速度往步驟1）中的溶液緩慢勻速加入步驟1）中吡啶3～4倍重量的體積比為7:3的乙醇和乙醚混合溶液，混合溶液加完后停止攪拌，以0.6～0.8℃/min速度降溫至2～4℃，靜置養(yǎng)晶8小時(shí)，過濾得濾餅；

將2）中得到的濾餅用2倍重量的乙醇洗滌2次，60℃～65℃干燥6小時(shí)，即得到所述的環(huán)磷腺苷化合物。

4.含有權(quán)利要求1或2所述環(huán)磷腺苷化合物的藥物組合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物由20g/2000ml的環(huán)磷腺苷化合物、1g/2000ml?的L-蘋果酸、0.5g/2000ml的酒石酸鈉和余量的注射用水組成。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物由3.78g/10L的環(huán)磷腺苷化合物、2.26g/10L的葡甲胺、500g/10L的葡萄糖、5g/10L的L-蘋果酸、2.5g/10L的酒石酸鈉和余量的注射用水制備而成。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物由3.78g/2L的環(huán)磷腺苷化合物、2.26g/2L的葡甲胺、1g/2L的L-蘋果酸、0.5g/2L的酒石酸鈉和余量的注射用水制備而成。