[發明專利]含有頭孢菌素結構的新化合物以及制備方法和用途

有效

• 申請號: 201310614909.1
• 申請日: 2013-11-28
• 公開（公告）號: CN103848852B
• 公開（公告）日: 2019-02-19
• 發明（設計）人: 楊子劍;楊靜;高強
• 申請（專利權）人: 楊子劍
• 主分類號: C07D501/46
• 分類號: C07D501/46;C07D501/34;C07D501/22;C07D501/04;C08G65/48;C08G67/04;A61K47/10;A61K31/546;A61P31/04;A61P27/02
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1.如下式所示的結構中含有頭孢菌素的化合物，其結構如下：

含頭孢匹羅的化合物

含頭孢吡肟的化合物

含頭孢噻肟的化合物

含頭孢克肟的化合物

其中PEG指的是聚乙二醇，分子量為100-100000，其中n＝1-200之間的整數。

2.如權利要求1的化合物的制備方法，其特征在于：

1)以甲氧基聚乙二醇胺和檸檬酸反應得到化合物A；

2)化合物A和乙酰基化的癸二酸反應得到聚合物B，其中n＝1-200的整數；

3)聚合物B與頭孢菌素C反應得到最終產物；

頭孢菌素C指頭孢匹羅，頭孢吡肟，頭孢噻肟，頭孢克肟，其中化學式為：

頭孢匹羅

頭孢吡肟

頭孢噻肟

頭孢克肟。

3.權利要求2的方法，其中所述化學步驟1-3選用溶劑選自：苯、甲苯、吡啶、四氫呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一種或多種。

4.權利要求1的化合物，其可以制備成適于局部給藥的納米制劑，微球制劑。

5.根據權利要求4所述的化合物，所述局部給藥為玻璃體注射給藥，眼部給藥。

6.權利要求1的化合物的用途，用途為制備治療眼部疾病的藥物。

7.權利要求1的化合物的用途，用途為制備治療眼內炎或眼部感染的藥物。