[發明專利]一種甘草甜素膠囊

有效

• 申請號: 201310612864.4
• 申請日: 2013-11-28
• 公開（公告）號: CN103610662B
• 公開（公告）日: 2017-06-23
• 發明（設計）人: 徐新云;卞學閣
• 申請（專利權）人: 安徽聯誼藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/04;A61K31/704;A61P1/16;A61P31/20
• 代理公司: 安徽合肥華信知識產權代理有限公司34112
• 代理人: 余成俊

技術領域

本發明主要涉及一種膠囊，尤其涉及一種甘草甜素膠囊。

背景技術

甘草甜素為甘草中提取的主要成分，目前開發的口服甘草甜素制劑均以甘草酸單鉀鹽片為主要成分。甘草甜素長期使用可導致低血壓和低血鉀，制成單鉀鹽后可防止低血鉀副作用的發生。甘草甜素^〔1〕具有腎上腺皮質激素樣作用和解毒抗炎、抗變態反應、退黃疸、抑制潰瘍形成、改善脂肪代謝、鎮咳、鎮痛、解痙及利尿的作用。甘草甜素在臨床應用治療乙型肝炎，其有效率達到90％。

甘草甜素膠囊采用了碳酸鈣、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉等抗粘性較好和具有崩解作用的新型輔料，可保證所制備的膠囊迅速崩解溶出，使藥物可在10分鐘內溶出達到近100%，有效保證了藥物的吸收利用，提高了藥物的生物利用度，達到良好的治療效果，對肝炎患者是一個福音，會產生良好的社會效益。

全世界約有3億乙型肝炎病毒攜帶者。而我國約有1億2千萬，有3000萬慢性乙型肝炎的現癥患者在社會上，每年約有75－120萬孕婦為乙肝病毒攜帶者，如果對他們的新生兒不采取有效的預防措施，50－90％可能感染乙肝病毒，而凡是新生兒期感染乙肝病毒者90％可長期帶毒，而在青年時期出現肝炎癥狀，少數則在壯年時期發生所謂“隱原型”肝硬化和肝癌。丙型肝炎則更多的是由于輸入或注射被丙肝病毒污染的血液或血制品造成的，在我國丙肝病毒攜帶率為2％，即有2400萬攜帶者。急型丙肝如不及時治療可有70％轉為慢性，20－30％的慢性活動性丙肝可發展為肝硬化或肝癌。我國因肝病死亡的人數每年約35萬。其中一半是原發性肝癌，乙型肝炎已成為對我國人民健康危害最廣、后果最為嚴重的一種傳染病。

目前治療病毒性肝炎的藥物很多，如干擾素、阿德福韋酯等，其主要作用為抗病毒和提高機體免疫力。中草藥在治療慢性肝炎方法具有獨特的療效，1994年在黃山召開的世界華人肝病學術研討會上，專家認為甘草次酸等多種中藥對改善肝功能、降低轉氨酶有良好的作用。目前開發的甘草酸類藥物在治療慢性肝炎方面取得了一定的成果，得到了臨床的肯定，如甘草甜素片、甘草酸單銨注射液、復方甘草甜素注射液等。

甘草甜素為甘草中提取的主要成分，目前開發的口服甘草甜素制劑均以甘草酸單鉀鹽片為主要成分。甘草甜素長期使用可導致低血壓和低血鉀，制成單鉀鹽后可防止低血鉀副作用的發生。甘草甜素具有腎上腺皮質激素樣作用和解毒抗炎、抗變態反應、退黃疸、抑制潰瘍形成、改善脂肪代謝、鎮咳、鎮痛、解痙及利尿的作用。甘草甜素片臨床應用治療乙型肝炎，其有效率達到90％。

甘草甜素的制劑目前除復方甘草甜素注射液、復方甘草甜素片（含0.2％甘草甜素、0.1％半胱氨酸、2％甘氨酸）和甘草甜素片（每片含甘草酸單鉀鹽片75mg）外，無其它劑型。

本項目為甘草甜素片（甘草酸單鉀鹽片片）的劑型改革品種,屬于中藥新藥注冊分類9。

甘草酸單鉀鹽片為從甘草中提取得到的有效成分——甘草甜素成鉀鹽后得到的，其性質為易溶于水，但遇水后產生較大的粘性。普通甘草甜素片為將甘草酸單鉀鹽片加入適量淀粉，制粒、壓片后包糖衣。在我們的測定過程中發現其崩解較為緩慢，完全崩解需要30分鐘～50分鐘，完全溶出需要近1小時。我們采用了較為先進的制劑工藝，采用了較為先進的輔料，并將其劑型改為膠囊劑，使藥物可在10分鐘內溶出達到近100％，保證了藥物的吸收利用。

發明內容

本發明目的就是提供一種甘草甜素膠囊。

本發明是通過以下技術方案實現的：

一種甘草甜素膠囊，它是由下述重量份的原料組成的：

甘草酸單鉀鹽片700-800、碳酸鈣290-310、微晶纖維素600-700、羧甲基淀粉鈉45-55、75%的乙醇適量。

一種甘草甜素膠囊的制備方法，包括以下步驟：

（1）稱量：按照上述重量份精確稱取各原料；

（2）制粒：將上述重量份的甘草酸單鉀鹽片、 碳酸鈣、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉加入到濕法制粒機中，干粉混合9-13分鐘；

（3）分3-5次加入75%乙醇，運轉濕法制粒機，低速攪拌1-3分鐘，必要時開啟低速切粒，制成軟材，用30目尼龍篩置于搖擺顆粒機上，將軟材制成濕粒；

（4）開啟沸騰干燥機的負壓系統，將顆粒移至沸騰干燥器中，邊轉移邊加熱，濕粒的干燥溫度控制在50℃-60℃之間，干燥時間控制在5- 10分鐘，干顆粒的水份宜控制在不超過6.0%，顆粒含量控制95.0%-105.0%；

（5）將上述得到的干顆粒進行整粒總混、膠囊填充。