[發(fā)明專利]用于治療糖尿病和其相關(guān)病狀以及用于治療通過增加血液GLP-1水平而改善的病狀的組合療法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310606771.0 | 申請(qǐng)日： | 2006-01-09 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103611161A | 公開（公告）日： | 2014-03-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 楚志良;詹姆斯.N.倫納德;侯賽因.A.阿爾-沙馬;羅伯特.M.瓊斯 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 艾尼納制藥公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K45/06 | 分類號(hào)： | A61K45/06;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美國(guó)加利*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 治療 糖尿病 相關(guān) 病狀 以及 通過 增加 血液 glp 水平 改善 組合 療法 | ||
1.一種包含GPR119促效劑和DPP-IV抑制劑的組合物，其中所述的DPP-IV抑制劑不同于1-[2-[5-氰基吡啶-2-基)氨基]乙氨基]乙酰基-2-氰基-(S)-吡咯烷（NVP-DPP728）。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的GPR119促效劑是選擇性的GPR119促效劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中所述的GPR119促效劑具有比促腎上腺皮質(zhì)激素-釋放因子-1（CRF-1）受體強(qiáng)至少100倍的對(duì)GPR119的選擇性。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的GPR119促效劑的EC50小于10μM。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的GPR119促效劑的EC50小于1μM。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的GPR119促效劑的EC50小于100nM。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的GPR119促效劑是小分子。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的GPR119促效劑具有口服活性。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的GPR119促效劑為人類GPR119的促效劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述的DPP-IV抑制劑選自由MK-0431,LAF237,和BMS-477118所組成的組。
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