[發(fā)明專利]奧美拉唑和碳酸氫鈉包芯片

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310606259.6
• 申請(qǐng)日: 2013-11-25
• 公開（公告）號(hào): CN103599082A
• 公開（公告）日: 2014-02-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳光彥
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 黑龍江福和華星制藥集團(tuán)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/22
• 分類號(hào): A61K9/22;A61K33/00;A61P1/04;A61K31/4439
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種包芯片，特別涉及一種含有奧美拉唑和碳酸氫鈉活性成分的包芯片。

背景技術(shù)

美國(guó)FDA批準(zhǔn)了桑塔魯斯（Santarus）公司的復(fù)方速釋質(zhì)子泵抑制藥奧美拉唑碳酸氫鈉膠囊（商品名：Zegerid），規(guī)格包括40mg/1100mg和20mg/1100mg兩種。該復(fù)方速釋藥物的作用機(jī)制為：口服后碳酸氫鈉可導(dǎo)致胃內(nèi)的pH迅速上升，從而保護(hù)未作包衣的奧美拉唑在胃內(nèi)被胃酸的降解，這也短暫刺激胃竇G細(xì)胞分泌胃泌素。碳酸氫鈉溶液口服給藥后30min內(nèi)可導(dǎo)致循環(huán)胃泌激素水平上升。循環(huán)胃泌激素水平上升可刺激壁細(xì)胞總數(shù)以及H+/K+-ATP酶功能分子進(jìn)入分泌小管。由于奧美拉唑的血漿濃度峰值出現(xiàn)在復(fù)方奧美拉唑碳酸氫鈉口服給藥后30min，這導(dǎo)致循環(huán)的奧美拉唑通過(guò)激活的壁細(xì)胞迅速使得大量有效的H+/K+-ATP酶的不可逆性抑制。此為復(fù)方奧美拉唑碳酸氫鈉抑制分泌迅速以及作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)的原因。上述膠囊存在的缺陷是，奧美拉唑與碳酸氫鈉存在于同一個(gè)膠囊中，存在以下的缺點(diǎn)：1、二者有在體外就接觸的可能，進(jìn)而導(dǎo)致（1）由于多成分混合均勻度程度影響，各成分難于準(zhǔn)確定量；（2）產(chǎn)品檢測(cè)時(shí)，由于相互干擾不易測(cè)定各成分含量，影響定性定量分析結(jié)果；（3）長(zhǎng)期保存時(shí)，由于各成分間可能發(fā)生化學(xué)配伍變化，容易產(chǎn)生副產(chǎn)物，降低效果或增加副作用，產(chǎn)品穩(wěn)定性不夠理想。2、奧美拉唑和碳酸氫鈉由于被制成了顆粒而導(dǎo)致在胃內(nèi)的無(wú)序崩解，從而導(dǎo)致當(dāng)奧美拉唑崩解時(shí)，碳酸氫鈉中和的局部部位已經(jīng)失效。

包芯片片劑的最大作用是緩控釋，其可使藥物按一定規(guī)律緩慢（緩釋）或恒速（控釋）地釋放，藥物在體內(nèi)較長(zhǎng)時(shí)間保持有效藥物濃度，從而達(dá)到減小藥物劑量，提高藥效和安全度，延長(zhǎng)藥物作用和減少用藥頻率，降低血濃峰谷現(xiàn)象的目的。此類劑型的開發(fā)和研究在國(guó)外得到廣泛重視，而在國(guó)內(nèi)則剛開始。

包芯片之所以受到人們的青睞，這是因?yàn)樗兄T多一般片劑所無(wú)法比擬的特點(diǎn)：

(1)在用藥時(shí)，包芯片外層組分在給藥過(guò)程中分布在腸道粘膜表面，而芯片藥組分則集中能分布在胃粘膜表面，使藥物吸收完全，從而提高生物利用度。

(2)通過(guò)二層不同釋藥速率的組合，可獲得較理想的釋藥速率，達(dá)到預(yù)期的血藥濃度，并能維持平穩(wěn)的、長(zhǎng)時(shí)間的有效濃度，降低藥物的毒性作用，避免對(duì)胃粘膜刺激等不良反映。

(3)由二種不同組分壓制成互相不混合的片劑，可增加藥物的穩(wěn)定性。

(4)用壓片方式達(dá)到外層包衣而制成的緩控釋包芯片的工藝比在片劑表面直接包衣可靠，可避免片劑直接包衣不均勻引起藥物沖漏等問(wèn)題。

(5)包芯片技術(shù)再加入組分用緩控釋微丸和外層再包衣技術(shù)，就可制備出更多緩控釋要求組合，其克服了用單一緩控釋微丸壓片效果的局限性，也可延伸出更多給藥過(guò)程的緩控釋要求。

發(fā)明內(nèi)容

為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種含有奧美拉唑和碳酸氫鈉活性成分的包芯片。

本發(fā)明的奧美拉唑和碳酸氫鈉包芯片，包括外周含藥層和位于含藥層中間的含藥片芯，所述外周含藥層的藥物活性成分是碳酸氫鈉，所述含藥片芯的活性成分是奧美拉唑，所述外周含藥層將含藥片芯緊固，含藥片芯與包芯片同軸度

包芯片（如圖1所示）：采用壓片的方式對(duì)芯片外層進(jìn)行包衣，一般芯片緩釋，外層速釋（或控釋），也是一種多次制備二組分藥物的緩控釋片劑，通過(guò)壓制成為組分互相不混合的片劑。中間內(nèi)層稱芯片，包芯片屬緩解類片劑，能避光、控制氧化，也能分別控制各組分藥物的釋藥速度。

本發(fā)明的包芯片，所述含藥片芯沿軸向伸出外周含藥層。

本發(fā)明的包芯片，所述外周含藥層與含藥片芯的最大直徑的比值為2-4︰1。

本發(fā)明的包芯片可以制成如下幾種不同的規(guī)格。奧美拉唑碳酸氫鈉包芯A片，即含藥片芯含有6.7mg奧美拉唑，所述外周含藥層含有366.7mg的碳酸氫鈉；奧美拉唑碳酸氫鈉包芯B片，即含藥片芯含有13.3mg奧美拉唑，所述外周含藥層含有366.7mg的碳酸氫鈉；奧美拉唑碳酸氫鈉包芯C片，即含藥片芯含有10mg奧美拉唑，所述外周含藥層含有550mg的碳酸氫鈉；奧美拉唑碳酸氫鈉包芯D片，即含藥片芯含有20mg奧美拉唑，所述外周含藥層含有550mg的碳酸氫鈉。

本發(fā)明的任一包芯片，所述含藥片芯或包芯片是包衣的。

本發(fā)明的包芯片，所述包芯片為不同顏色的。

本發(fā)明的包芯片，所述包芯片為的外周含藥層為速釋，所述含藥片芯為緩釋。