[發明專利]一種芹菜素聚乳酸緩釋微球及其制備方法

有效

• 申請號: 201310593357.0
• 申請日: 2013-11-23
• 公開（公告）號: CN103585113A
• 公開（公告）日: 2014-02-19
• 發明（設計）人: 王慧芳;牛寶龍;晏泓;高向華;張志強;郭睿劼;魏麗喬;許并社
• 申請（專利權）人: 太原理工大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/352;A61K47/34;A61K47/24;A61P35/00;A61P31/18;A61P31/12;A61P9/00;A61P25/16
• 代理公司: 太原科衛專利事務所(普通合伙) 14100
• 代理人: 戎文華

1.一種芹菜素聚乳酸緩釋微球，其特征是：所述緩釋微球是由聚乳酸包載芹菜素構成，其粒徑為1-5μm，載藥率＞25％，包封率＞79％，緩釋時間＞550h。

2.一種用于如權利要求1所述的芹菜素聚乳酸緩釋微球的制備方法，其特征是：所述制備方法按下列步驟進行：?

（1）將0.2~1?g分子量20000~100000的醫用級端羥基外消旋聚乳酸（OH-PDLLA-OH）和0.3~1.5g大豆卵磷脂溶解于10mL的有機溶劑中，配成濃度為0.02~0.1g/mLPDLLA和0.03~0.15g/mL大豆卵磷脂的混合溶液；

（2）將一定質量的芹菜素超聲分散于上述聚乳酸混合溶液中，混合后在常溫下超聲分散2~5min，芹菜素與聚乳酸的質量比為1：2~8；

（3）在高剪切攪拌速度為600~2000rpm下，將步驟（2）超聲乳化所得的混合溶液緩慢滴加入一定體積的乳化劑中，混合后制成O/W型乳液；混合溶液與乳化劑水溶液的油水體積比為1：2~5；

（4）在攪拌速度為400rpm下攪拌10min后，將乳液轉至旋轉蒸發儀上減壓蒸除溶劑，乳液濃縮至體積為10~20mL；

（5）將步驟（4）所得分散有微球的乳液離心20~40min，離心速度為12000rpm，離心后混合物上層為液體，下層為固體微球，收集下層固體微球并用蒸餾水洗滌、干燥后，即得平均粒徑為1~5μm?的芹菜素緩釋微球。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于所述有機溶劑為乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷和四氫呋喃中的一種。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于所述乳化劑為濃度0.25~0.35g/mL的普朗尼克F-68水溶液。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于所述微球顆粒于4°C干燥狀態下保存。