[發明專利]復方苦參水楊酸散制備新工藝

無效

• 申請號: 201310592403.5
• 申請日: 2013-11-22
• 公開（公告）號: CN103598981A
• 公開（公告）日: 2014-02-26
• 發明（設計）人: 湯小燕;鄭文彤;張志濤;鄧枚;陳雨;符正南
• 申請（專利權）人: 廣東恒誠制藥有限公司
• 主分類號: A61J3/02
• 分類號: A61J3/02;A61K36/489;A61K9/14;A61P31/10;A61P17/00
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技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及用于治療手、足癬的復方苦參水楊酸散的制備新工藝。?

背景技術

復方苦參水楊酸散，為皮膚科外用抗真菌藥品，現收載于化學藥品地方標準上升國家標準（第七冊）WS-10001-(HD-0630)-2002。方中由苦參、水楊酸、苯甲酸、硼酸組成，是中西藥復方制劑，臨床用于手、足癬。本品為一新型丙烯胺類局部抗真菌藥，其中，苦參能抑制多種皮膚真菌的生長，如紅色毛癬菌等；苯甲酸為消毒防腐劑，對常見細菌、真菌有抑制作用；水楊酸具有抗真菌、止癢及溶解角質作用，對皮膚真菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬）有殺菌作用。標準中收載的制法為：取苦參洗凈、烘干、粉碎成細粉。加水楊酸、苯甲酸、硼酸、輔料均勻混合，即得。普通粉碎的藥材粉末,細胞破壁率低，當藥物進入體內后，藥粉的粉粒吸水膨脹，有效成分通過擴散不斷地從細胞壁和細胞膜釋放出來。擴散需要細胞內外具有濃度差，當細胞內外濃度差很小或平衡時，有效成分的釋放速度將非常緩慢甚至停止，位于內部細胞中的有效成分有時還來不及釋放就已經停止釋放，因而常常達不到有效的治療濃度。?

????為提高產品質量本發明者進行了大量的工藝技術研究工作，對中藥采用超微粉碎，提高細胞破壁率，使有效成分在直接暴露出來，加速可溶性成分迅速溶解，即使溶解度低的成分也因超微粉具有較大的附著力而緊緊粘附在作用部位上，使藥物在患處的停留時間延長，吸收更充分，吸收量也會增加，確?；颊哂盟幍挠行?，達到了滿意的效果，從而完成了本發明。?

發明內容

本發明的目的在于提供一種采用超微粉技術制備復方苦參水楊酸散的新工藝。?

本發明的復方苦參水楊酸散的制備新工藝包括以下步驟：?

（1）將苦參110～130kg冼凈、烘干、粉碎成超微粉（粒度達到10μm以下）；

（2）將水楊酸90～110kg、苯甲酸60～80kg、硼酸230～250kg、滑石粉50～70kg置二維混合機中預混,置多功能粉碎機中粉碎;

(3)再與苦參超微粉置二維混合機中混合均勻，將混合均勻的藥粉置散劑分裝機中分裝，裝盒即得。

本發明與原制劑復方苦參水楊散相比較，具有以下的優點：?

（1）增大比表面積，加快溶出,提高生物利用度：超微粉技術可以將中藥材從傳統粉碎工藝得到的中心粒徑75μm以上的粉末(100～200目)，提高到中心粒徑達5～10μm以下。而中藥的主要藥效成分通常分布于細胞內與細胞間隙中，且以細胞內為主。當中藥細胞經超微粉碎破壁后,破壁細胞中的可溶物能直接接觸溶媒，其有效成分可以全部直接進人溶媒被機體吸收。與之相比,在一般粉碎顆粒中細胞是完整的,其粒子由數個、數十個細胞集團組成,細胞中的有效藥用成分的溶出需穿過數個甚至數十個細胞壁后才能進人溶媒中,而后被機體吸收。同時有一部分細胞因為有效成分在達到溶解平衡時,仍留在細胞內而被白白浪費掉。

（2）中藥超微粉后其比表面積增大，溶出加快，細胞內的有效成分釋放量和釋放速度，以及單位時間內機體吸收藥物有效成分的量都會比普通粉碎方法所獲得的中藥粉末提高，其釋放的藥物有效成分的種類也要比普通粉碎方法完全。?

中藥超微粉技術已經在中藥生產中顯露出特有的優勢。這項技術提高了細胞破壁率、比表面積、有效成分溶出度、生物利用度，能增強藥理作用，減少用藥量，節約藥材，保護資源，同時還可以改善氣味、口感，提高藥品質量。?

具體實施方式

本發明通過以下具體實施例進行說明，但本發明不限于以下具體實施例。?

實施例?1?

復方苦參水楊酸散制劑，原料藥的重量配比如下?：

苦參?110?kg，水楊酸?90?kg，苯甲酸?60?kg，硼酸?230?kg，滑石粉50?kg，

制備工藝包括以下步驟?：

（1）將苦參110kg冼凈、烘干、粉碎成超微粉（粒度達到10μm以下），粒徑為5-10μm的微顆粒所占比例為50%；

（2）將水楊酸90kg、苯甲酸60kg、硼酸230kg、滑石粉50kg置二維混合機中預混,置多功能粉碎機中粉碎；

（3）再與苦參超微粉置二維混合機中混合均勻，將混合均勻的藥粉置散劑分裝機中分裝，裝盒即得。

實施例?2?

復方苦參水楊酸散制劑，原料藥的重量配比如下?：

苦參130kg，水楊酸110kg，苯甲酸80kg，硼酸?250kg，滑石粉70?kg，

制備工藝包括以下步驟?：