[發(fā)明專利]一種降血糖的絲瓜子提取物、其制備方法及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310590379.1
• 申請(qǐng)日: 2013-11-20
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103610730A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-03-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬永;曹锫沛;潘紅;馬麗強(qiáng);唐亮;侯景;王俊;王耀方
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇眾紅生物工程創(chuàng)藥研究院有限公司;常州京森生物醫(yī)藥研究所有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/42
• 分類號(hào): A61K36/42;A61P3/10;A23L1/305;A61K131/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，涉及一種降血糖的植物提取物及其制備方法，特別是一種降血糖的絲瓜子提取物及其制備方法。

背景技術(shù)

糖尿病是一種糖、蛋白質(zhì)和脂肪代謝障礙性內(nèi)分泌疾病，其發(fā)病率正呈逐年上升的趨勢(shì)，糖尿病發(fā)病的原因眾多，但主要的失調(diào)是胰島素分泌或生成異常。在我國(guó)，糖尿病是僅位于癌癥和心血管疾病之后的第三大死因。西醫(yī)臨床上常用的降糖藥主要包括以下幾類：（1）雙胍類，如二甲雙胍、苯乙雙胍等；（2）磺脲類，如格列美脲等；（3）噻唑烷二酮類，如羅格列酮、吡格列酮等；（4）苯甲酸衍生物，如那格列奈等；（5）α-葡萄糖苷酶抑制劑，如伏格列波糖等；（6）胰島素及其類似藥物。對(duì)于胰島素依賴型糖尿病患者來(lái)說(shuō)，使用胰島素能有效降低血糖，但長(zhǎng)期使用胰島素會(huì)給患者帶來(lái)低血糖反應(yīng)、體重增加、屈光不正、水腫、皮膚過(guò)敏、注射部位皮下脂肪萎縮等一系列副作用；對(duì)于非胰島素依賴型糖尿病患者，以口服降糖藥物為主要治療手段，但這類藥物往往副作用大，不宜長(zhǎng)期服用。

近年來(lái)隨著糖尿病病人（特別是非胰島素依賴性糖尿病病人）的增多，人們開(kāi)始重視從中草藥中尋找具有降血糖作用的藥物。公開(kāi)文獻(xiàn)中已報(bào)道了一些中草藥的活性成分具有降血糖的作用，主要有萜類、多糖類、黃酮類、多肽類、生物堿類、甾醇類化合物等，因此，在中藥中尋找具有降血糖作用的活性成分具有很大的前景。與化學(xué)合成藥物相比，天然的降糖藥物具有降糖作用溫和、毒副作用小、來(lái)源廣泛等優(yōu)點(diǎn)。

絲瓜子為葫蘆科絲瓜屬植物絲瓜Luffa?cylinderica?Roem.的干燥成熟種子。在我國(guó)古代本草中已有對(duì)其功能主治的記載，如《食物本草》、《得宜本草》、《醫(yī)林纂要》、《得配本草》等，但未有其降血糖功能的記載。在已公開(kāi)文獻(xiàn)中，僅有Fathy?K.等在“Effect?of?Luffa?aegyptiaca(seeds)and?Carissa?edulis(leaves)extracts?on?blood?glucose?level?of?normal?and?streptozotocin?diabetic?rats”中報(bào)道了其同屬植物埃及絲瓜（Luffa?aegyptiaca?Mill.）的種子95%乙醇提取物對(duì)鏈脲佐菌素（streptozocin，STZ）誘發(fā)的糖尿病大鼠模型具有降血糖作用，但對(duì)其降糖活性成分缺乏進(jìn)一步的研究，而且，經(jīng)發(fā)明人多次驗(yàn)證發(fā)現(xiàn)95%乙醇提取物對(duì)STZ和四氧嘧啶（alloxan，ALX）誘發(fā)的糖尿病小鼠模型的降血糖作用效果并不理想。因此，為從絲瓜子中找到降糖有效部位，本發(fā)明以絲瓜子為原料，進(jìn)行了絲瓜子降糖作用及降糖活性部位提取的研究。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)上述降血糖類藥物存在較大副作用的缺陷，本發(fā)明旨在從生藥絲瓜子中提取相對(duì)安全有效的具有降血糖作用的活性成分。

本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供一種降血糖的絲瓜子提取物，所述提取物以絲瓜子為原料，通過(guò)蛋白質(zhì)及多肽富集工藝提取，所述提取物中蛋白質(zhì)及多肽含量在65%以上（重量百分比）。

上述所述蛋白質(zhì)及多肽含量?jī)?yōu)選為88%以上（重量百分比）。

本發(fā)明的另一個(gè)目的提供一種上述所述的絲瓜子提取物的制備方法，包含如下步驟：以絲瓜子粉末為原料，通過(guò)pH值在6～8之間的緩沖鹽溶液提取；提取液再經(jīng)硫酸銨或丙酮沉淀；將所得沉淀用磷酸鹽緩沖液復(fù)溶后再用透析和/或超濾的方法進(jìn)行脫鹽，即得本發(fā)明的絲瓜子提取物。

也可進(jìn)一步將提取物濃縮凍干得到凍干粉。

所述緩沖鹽溶液優(yōu)選為磷酸鹽緩沖液（PBS）、生理鹽水(NS)、三羥甲基氨基甲烷緩沖液（TBS）。更優(yōu)選為磷酸鹽緩沖液（PBS）。

所述絲瓜子提取物的制備方法優(yōu)選為：

步驟一、藥材粉碎、過(guò)篩、脫脂：絲瓜子粉碎、過(guò)篩，取絲瓜種子粉末，脫脂處理，收集殘?jiān)]干。

步驟二、蛋白提取：揮干后的殘?jiān)肞BS緩沖液冷浸提取，抽濾過(guò)濾，棄沉淀。取濾液用硫酸銨沉淀至提取液中硫酸銨的飽和度為30%～75%，離心收集沉淀。所述飽和度為硫酸銨在0℃時(shí)的飽和度。

步驟三、脫鹽處理：沉淀可進(jìn)一步用PBS緩沖液復(fù)溶，復(fù)溶液離心后用0.22μm～0.8μm微孔濾膜過(guò)濾，再用PBS緩沖液透析，以除去硫酸銨。透析結(jié)束后可進(jìn)一步用超濾濃縮，凍干后取得絲瓜子提取物凍干粉。

上述所述脫脂處理優(yōu)選以石油醚或正己烷冷浸。

本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供絲瓜子蛋白質(zhì)及多肽在制備降血糖藥物或者保健品中的新用途。

優(yōu)選的，絲瓜子蛋白質(zhì)及多肽在制備治療或預(yù)防Ⅱ型糖尿病的藥物或者保健品中的新用途。