[發明專利]蘭索拉唑腸溶微丸膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201310572967.2
• 申請日: 2013-11-15
• 公開（公告）號: CN103550188A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 毛興榮;杜宗濤
• 申請（專利權）人: 四川智強醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/4439;A61P1/04;A61P1/00
• 代理公司: 成都虹橋專利事務所(普通合伙) 51124
• 代理人: 高蕓

1.蘭索拉唑腸溶微丸膠囊，其特征在于：包含微丸和膠囊殼；微丸為微丸含藥丸心依次包隔離衣層和腸溶衣層；

（1）微丸含藥丸心，其組分的重量配比為：

蘭索拉唑微粉化粒徑范圍優選D95=5～8μm；

空白丸芯為直徑為0.9～1.12mm的蔗糖型藥用空白丸芯；

pH調節劑為磷酸三鈉和磷酸氫二鈉的混合物，重量比為1:1～1:3；

所述粘合劑為HPMC?E5；

（2）隔離衣層，為填充劑、粘合劑的混合物，填充劑：粘合劑重量比為1:2～1:6；或為胃溶型歐巴代；

所述隔離衣層調隔離衣液pH值為9～12；優選，隔離衣液pH值為10～11；

（3）腸溶衣層，含成膜劑、致孔劑，成膜劑：致孔劑重量比為1:18～1:24；或為腸溶型歐巴代；

所述腸溶衣層調腸溶衣液pH值為9～12；優選，腸溶衣液pH值為10～11。

2.根據權利要求1所述的蘭索拉唑腸溶微丸膠囊，其特征在于：所述隔離衣層的填充劑為滑石粉，粘合劑為HPMC?E5；調隔離衣液pH值的pH調節劑為磷酸氫二鈉。

3.根據權利要求1所述的蘭索拉唑腸溶微丸膠囊，其特征在于：所述腸溶衣層的成膜劑為PEG6000，致孔劑為聚丙烯酸樹脂L，調腸溶衣液pH值的pH調節劑為氫氧化鈉。

4.權利要求1-3任一項所述的蘭索拉唑腸溶微丸膠囊的制備方法，其特征在于：步驟如下：

（1）制備微丸含藥丸心：

A、先將pH調節劑、粘合劑加入水中，攪拌均勻，然后取蘭索拉唑原料緩緩加入，攪拌均勻得主藥混懸液，待用；

B、預熱空白丸心至40～45℃，均勻地噴主藥混懸液于空白丸心上，即得；

（2）包隔離衣層：

A、取隔離衣層原料加入適量水攪拌混合均勻，再加入pH調節劑調節其pH值，得隔離衣液，備用；

B、取步驟（1）制得的微丸含藥丸心，將隔離衣液均勻地噴于藥丸上，包衣至增重10～20%，出料過篩，即得；

其中pH調節劑為磷酸氫二鈉，pH值調節范圍為9～12，pH值調節范圍優選10～11；

（3）包腸溶衣層：

A、取腸溶衣層原料加入適量水攪拌混合均勻，再加入pH調節劑調節其pH值，得腸溶衣液，備用；

B、取步驟（2）制得的包裹隔離衣層的微丸含藥丸心，將腸溶衣液均勻得噴于藥丸上，包衣至增重30～50%，干燥，出料過篩，包衣完成，得蘭索拉唑腸溶微丸；

其中pH調節劑為氫氧化鈉，pH值調節范圍為9～12，pH值調節范圍優選10～11；

（4）填裝膠囊

將步驟（3）制得的蘭索拉唑腸溶微丸填裝于膠囊殼內，即得。

5.根據權利要求4所述的蘭索拉唑腸溶微丸膠囊的制備方法，其特征在于：所述步驟（1）制備微丸含藥丸心采用流化床包衣干燥工藝：

所述步驟B，取空白丸心置于底噴流化床中，預熱空白丸心至40～45℃，沸騰風量35～45Hz，開啟底噴，噴氣壓力0.2～0.5MPa，均勻地噴主藥混懸液于空白丸心上，即得。

6.根據權利要求4所述的蘭索拉唑腸溶微丸膠囊的制備方法，其特征在于：所述步驟（2）包隔離衣層采用流化床包衣干燥工藝：

所述步驟B，取步驟（1）制得的微丸含藥丸心，置于底噴流化床中，溫度控制在40～45℃，沸騰風量35～45Hz，開啟底噴，噴氣壓力0.2～0.5MPa，將隔離衣液均勻地噴于藥丸上，包衣至增重10～20%，出料過篩，即得。

7.根據權利要求4所述的蘭索拉唑腸溶微丸膠囊的制備方法，其特征在于：所述步驟（3）包腸溶衣層采用流化床包衣干燥工藝：

所述步驟B，取步驟（2）制得的包裹隔離衣層的微丸含藥丸心，置于底噴流化床中溫度控制在40～45℃，沸騰風量35～45Hz，開啟底噴，噴氣壓力0.2～0.5MPa，將腸溶衣液均勻得噴于藥丸上，包衣至增重30～50%，繼續流化干燥，出料過篩，包衣完成，得蘭索拉唑腸溶微丸。