[發(fā)明專(zhuān)利]一種負(fù)載油溶性防曬劑二苯甲酮-3的乙基纖維素類(lèi)微粒及其制備方法

無(wú)效

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• 申請(qǐng)日: 2013-11-15
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103610600A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-03-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 章蘇寧
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 上海應(yīng)用技術(shù)學(xué)院
• 主分類(lèi)號(hào): A61K8/11
• 分類(lèi)號(hào): A61K8/11;A61K8/73;A61K8/35;A61Q17/04
• 代理公司: 上海申匯專(zhuān)利代理有限公司 31001
• 代理人: 吳寶根

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種負(fù)載脂溶性防曬劑的微粒粒子的制備方法，具體涉及一種負(fù)載脂溶性防曬劑二苯甲酮-3的乙基纖維素微粒及其制備方法。

背景技術(shù)

陽(yáng)光中的紫外線對(duì)皮膚的直接照射可引起皮膚紅斑、灼傷、黑化、皮炎、使皮膚產(chǎn)生氧自由基、加速皮膚皺紋的產(chǎn)生、出現(xiàn)色素沉著，甚至皮膚癌等一系列皮膚問(wèn)題。如今，隨著大氣臭氧層的變薄，肌膚的紫外防護(hù)變得越來(lái)越重要。據(jù)統(tǒng)計(jì)，全世界有69%的成年女性會(huì)使用具有紫外防護(hù)作用（防曬）護(hù)膚品，2011年西歐范圍內(nèi)防曬護(hù)膚品的銷(xiāo)售額達(dá)16億美元，并以19％的速度增長(zhǎng)；在我國(guó)，據(jù)中國(guó)香料香精化妝品協(xié)會(huì)的統(tǒng)計(jì)，2011年防曬護(hù)膚品增長(zhǎng)超過(guò)15％，銷(xiāo)售額超百億元人民幣，具有巨大的市場(chǎng)潛力。在需求不斷增長(zhǎng)的同時(shí)，一些問(wèn)題也暴露出來(lái)。其中由防曬護(hù)膚品中防曬劑引起的過(guò)敏約占使用人群的17%。目前市售的防曬護(hù)膚品中的有效防曬成分主要包括無(wú)機(jī)防曬劑和有機(jī)防曬劑兩大類(lèi)：無(wú)機(jī)防曬劑顆粒可阻塞毛孔，導(dǎo)致皮脂排泄障礙而形成黑頭粉刺及炎癥性丘疹；有機(jī)化學(xué)防曬劑在化妝品中的應(yīng)用，因其光敏反應(yīng)及光損害效應(yīng)而大大降低了其穩(wěn)定性，并對(duì)皮膚有一定的刺激作用，借用某載體包覆化學(xué)防曬劑是提高其穩(wěn)定性并降低對(duì)皮膚刺激性的新途徑，可提高防曬護(hù)膚品的安全性，降低防曬護(hù)膚品對(duì)皮膚的刺激和過(guò)敏,利用包埋技術(shù)不僅大大降低了化學(xué)防曬劑因光敏與光毒效應(yīng)對(duì)皮膚的刺激性，而且對(duì)防曬效果也起到了協(xié)同增效作用。目前尚未見(jiàn)負(fù)載防曬劑的乙基纖維素防曬微粒的相關(guān)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于針對(duì)含防曬化妝品中化學(xué)防曬劑的光敏與光毒效應(yīng)易對(duì)皮膚的刺激性的缺點(diǎn)，提出一種負(fù)載油溶性防曬劑二苯甲酮-3的乙基纖維素類(lèi)微粒及其制備方法，以期降低化學(xué)防曬劑對(duì)皮膚的刺激性，并對(duì)防曬效果起到協(xié)同增效作用。

本發(fā)明的技術(shù)原理

一種以生物相容性好的乙基纖維素為壁材，采用溶劑揮發(fā)的方法,制備含油溶性防曬劑的微粒粒子，從而獲得具有高穩(wěn)定性、高包埋率、生物相容性好的防曬微粒粒子。

本發(fā)明的技術(shù)方案

一種負(fù)載油溶性防曬劑二苯甲酮-3的乙基纖維素類(lèi)微粒，為核殼結(jié)構(gòu)，核為油溶性防曬劑二苯甲酮-3，殼為聚乙基纖維素，25℃時(shí)所述的負(fù)載油溶性防曬劑二苯甲酮-3的乙基纖維素類(lèi)微粒的平均粒徑為110.75～386.5nm。

上述的一種負(fù)載油溶性防曬劑的乙基纖維素類(lèi)微粒的制備方法，具體包括如下步驟：

（1）、首先，室溫下將乳化劑Tween80溶解在去離子水中，同時(shí)加入乳化穩(wěn)定劑聚乙烯醇（以下簡(jiǎn)稱(chēng)PVA），經(jīng)攪拌使其充分溶解作為水相；

其中乳化劑Tween80、乳化穩(wěn)定劑PVA和去離子水按質(zhì)量比計(jì)算，即乳化劑Tween80：乳化穩(wěn)定劑PVA：去離子水為1.5-2.0：1.0-1.5：80；

然后，將span80、二苯甲酮-3和乙基纖維素經(jīng)超聲分散溶于乙酸甲酯中作為油相；

其中span-80、乙基纖維素和二苯甲酮-3，按質(zhì)量比計(jì)算，即span-80：乙基纖維素：二苯甲酮-3為1.67-5：2-3：1；

其中所用的乙酸甲酯的量，按span-80：乙酸甲酯為0.5-1.0g：20ml的比例計(jì)算；?

然后，在均質(zhì)機(jī)中將所得的油相與水相按體積比計(jì)算，即油相中的乙酸甲酯：水相中的去離子水為1：4的比例進(jìn)行混合均質(zhì)進(jìn)行乳化，得到乳化液，乳化過(guò)程中控制均質(zhì)機(jī)轉(zhuǎn)數(shù)為19000r/min，時(shí)間為30min；

（2）、將步驟（1）所得的乳化液室溫下繼續(xù)進(jìn)行攪拌，待乙酸甲酯完全揮發(fā)后，控制轉(zhuǎn)速為5000r/min進(jìn)行離心分離10min，離心完畢后，所得的固形物即為負(fù)載油溶性防曬劑二苯甲酮-3的乙基纖維素微粒。

上述的制備方法所得的一種負(fù)載油溶性防曬劑二苯甲酮-3的乙基纖維素類(lèi)微粒的平均包埋率為4.65～13.75%。

本發(fā)明的有益效果

本發(fā)明的一種負(fù)載油溶性防曬劑二苯甲酮-3的乙基纖維素類(lèi)微粒，由于在原含有油溶性有機(jī)防曬劑的防曬體系中引入了包覆防曬劑粒子，避免了防曬劑與皮膚的直接接觸,降低了皮膚對(duì)有機(jī)防曬劑的吸收及刺激性。

進(jìn)一步，本發(fā)明的一種負(fù)載油溶性防曬劑二苯甲酮-3的乙基纖維素類(lèi)微粒，其制備過(guò)程中由于采用乙基纖維素為粒子壁材原料，最終所形成的殼聚乙基纖維素在與皮膚具有良好相容性的同時(shí)，還具有比現(xiàn)有脂質(zhì)體包埋防曬劑粒子更好的熱穩(wěn)定性，其最終熔點(diǎn)為165-185℃，遠(yuǎn)高于脂質(zhì)體，因此其粒子的形態(tài)、粒徑受溫度影響小，不易聚集，可有效避免防曬劑制備乳化過(guò)程中溫度升高對(duì)包覆防曬劑粒子形貌，粒徑的影響。