[發明專利]一種負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒及其制備方法

無效

• 申請號: 201310568274.6
• 申請日: 2013-11-15
• 公開（公告）號: CN103622840A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 章蘇寧
• 申請（專利權）人: 上海應用技術學院
• 主分類號: A61K8/02
• 分類號: A61K8/02;A61K8/73;A61K8/42;A61K8/37;A61Q17/02
• 代理公司: 上海申匯專利代理有限公司 31001
• 代理人: 吳寶根

技術領域

本發明涉及一種用于制備負載脂溶性驅避劑的載藥粒子，具體涉及一種負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒及其制備方法。

背景技術

蚊蟲對人類健康造成了巨大影響，蚊蟲驅避劑是一類能使蚊蟲無法識別、發現其叮咬目標，從而遠離潛在目標的物質，隨著健康、環保以及生態意識的提高，蚊蟲驅避劑的研究和應用在日化產品中占有越來越重要的地位。

目前，市場上使用最廣泛的驅蚊劑是避蚊胺（DEET），但該驅蚊劑的驅避時間與避蚊胺濃度直接相關，比如：5-10%的避蚊胺制劑,驅蚊持效時間為0.5-2h,而20%以上的避蚊胺,才適用于長時間暴露于蚊蟲密集區域的戶外活動。但是大劑量的避蚊胺可透過皮膚被人體吸收，因此，不宜大面積涂抹，更不能全身涂抹，另外還需防止進入眼睛和接觸粘膜組織，對兒童也不適用。為了減少避蚊胺的透皮吸收及對皮膚的刺激，以避蚊胺（DEET）為原料的驅蚊制品已經采用緩釋技術制備出來，并有效地延長了驅避時間。

與酰胺類驅避劑相比，酯類驅蚊劑伊默寧具有良好的趨避效果,且毒性和環境危害性均小于DEET，但同樣存在有效作用時間短，易被皮膚吸收和不良氣味等問題，為了避免上述缺點，將蚊蟲驅避劑選用適當壁材進行包裹并微粒化，從而有效減少蚊蟲驅避劑與皮膚的直接接觸，減少其透皮吸收，提高蚊蟲驅避劑在皮膚上的殘留時間，延緩伊默寧的釋放蒸發，以期提高驅蚊效果，由于伊默寧特殊的溶解性，目前尚未見其微粒緩釋制劑的相關報道。

發明內容

本發明的目的在于針對含伊默寧驅蚊制品中伊默寧易被皮膚滲透吸收和隨汗液流失,導致驅避時間降低的缺點,提出一種負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒及其制備方法,以期降低驅蚊劑伊默寧被皮膚的吸收和流失。

本發明的技術原理

一種以生物相容性好的乙基纖維素為壁材，采用乳化及溶劑揮發的方法,制備含伊默寧有效成分的微粒粒子，從而獲得具有高穩定性、高包埋率、生物相容性好的含伊默寧微粒粒子。

本發明的技術方案

一種負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒，為核殼結構，其核為驅蚊劑伊默寧，其殼為聚乙基纖維素，25℃時負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒粒子的平均粒徑為500～5873nm。

一種負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒的制備方法，包括如下步驟：

（1）、首先，室溫下將聚乙烯醇、乳化劑Tween80溶解在去離子水中，經攪拌使其充分溶解作為水相；

其中所用的聚乙烯醇、乳化劑Tween80和水的量，按質量比計算，即聚乙烯醇：乳化劑Tween80：水為0.8-1.5：3-4.5：80；

然后，將伊默寧和乙基纖維素、span-80溶于乙酸甲酯中作為油相；

其中span-80、乙基纖維素和伊默寧的量，按質量比計算，即span-80：乙基纖維素：伊默寧為3.33-6.67:0.5-2:1；

其中所用的乙酸甲酯量，按span-80：乙酸甲酯為1.5-2g：20ml的比例計算;

然后，在均質機中將所得的油相與水相按體積比計算，即油相中的乙酸甲酯：水相中的去離子水為1：4的比例進行混合均質進行乳化，得到乳化液，乳化過程中控制均質機轉數為19000r/min，時間為30min；

（2）、將步驟（1）所得的乳化液室溫下繼續進行攪拌，待乙酸甲酯完全揮發后，控制轉速為3000r/min進行離心分離10min，離心完畢后，所得的固形物即為負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒。

上述所得的負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒的粒子的平均粒徑為500～5873nm，符合正態分布，粒子的平均包埋率為33.5～77.1%。

本發明的有益效果

本發明的一種負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒，不同于對比文獻《第二軍醫大學學報》?2004年第11期《避蚊胺乙基纖維素微球的制備及其性質考察》中的驅蚊劑避蚊胺，即采用毒性更低的伊默寧；制備過程中所用有機溶劑為半數致死量更大，毒性更低的乙酸甲酯取代對比文獻中的二氯乙烷。進一步，其制備方法不同于對比文獻的普通溶劑揮發法，而是在體系中加入乳化劑Tween80采用乳化均質法，先得到穩定性較高乳化液，進而得到了粒子更小且均勻的微粒，使最終所得的負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒更易附著在肌膚上，無顆粒感易于使用。

本發明的一種負載驅蚊劑伊默寧的乙基纖維素微粒，由于采用乙基纖維素包覆伊默寧，從而避免了驅避劑伊默寧與皮膚的直接接觸,降低皮膚對驅避劑伊默寧的吸收,提高驅避劑伊默寧在皮膚上的殘留時間。