[發明專利]一種緩解季節性眼睛過敏的水凝膠貼劑

在審

• 申請號: 201310567671.1
• 申請日: 2013-11-12
• 公開（公告）號: CN104622793A
• 公開（公告）日: 2015-05-20
• 發明（設計）人: 張峰;王曉偉
• 申請（專利權）人: 張峰;王曉偉
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61P27/14
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種緩解季節性眼睛過敏的水凝膠貼劑，其特征是將含有緩解季節性眼睛過敏的藥物的生物相容性水凝膠物理吸附在患者的眼皮部位，內含藥物可在6-8小時內通過眼皮部位緩慢釋放并進而滲透到眼部組織，同時內含水分也為眼部提供一定的潤濕和散熱效果，從而快速、有效地緩解眼部的瘙癢、紅腫等過敏癥狀。其中生物相容性水凝膠貼劑包含①背襯層，②粘合層(高分子水凝膠)，③隔離層。粘合層高分子水凝膠是由保水劑、促滲劑、增粘劑等與一些復合消炎藥物組成。

2.含藥生物相容性水凝膠貼劑的制件流程如下：

A、粘合層高分子水凝膠組要成分：

(1)保水劑：如瓊脂糖水凝膠，利用其內部親水基團與水溶液相關成分的濃度之差產生的滲透壓及高分子電解質與水的親和力而吸水。

(2)促滲劑：透皮吸收增強劑為脂肪酸。

(3)增粘劑：卡波姆(carbomer)，是由丙烯酸與烷基蔗糖交聯而成的一族丙烯酸聚合物。可中和無機或有機堿成透明且稠厚的凝膠，是無毒、無刺激性且與皮膚有良好的耦合性的基質。

(4)消炎藥物：消炎藥物有多種選擇，以下列舉a、b兩種配方。

a：聯合應用抗組胺劑(如非尼拉敏)與血管收縮劑(如復方蔡甲哩琳或稱那素達)，可迅速減輕眼部瘙癢、結膜充血等癥狀。

b：眼用雙效作用藥物(如奧洛他定)。其藥理作用：具有肥大細胞穩定劑和抗組胺藥的雙重作用，影響多種炎癥通路，如抑制多種細胞因子，能抑制I型速發型過敏反應。

B、各組分混合膠聯成膏劑。

C、組裝。

水凝膠貼劑組件由①背襯層，②粘合層(高分子水凝膠)，③隔離層組成。粘合層水凝膠與背襯層固定相連。

3.根據權利要求1所述的一種緩解季節性眼睛過敏的水凝膠貼劑的制件流程，其特征在于：隔離層涂布有紫外線固化的硅酮。

4.根據權利要求2所述的一種緩解季節性眼睛過敏的水凝膠貼劑的制件流程，其特征在于：步驟A(1)控制保水劑的吸水程度是橡膠彈力。分子結構交聯度越高，橡膠彈力越強，而橡膠彈力和吸水力的平衡點即是其表觀吸水能力。

5.根據權利要求2所述的一種緩解季節性眼睛過敏的水凝膠貼劑的制件流程，其特征在于：步驟A(3)卡波姆(carbomer)的黏附機制是潤濕作用和溶脹作用，粘液在生物組織表面鋪展開，其界面張力所影響的膠黏劑鋪展力和粘附力能夠延長藥物在吸收部位或黏膜的接觸時間，有利于藥物的吸收。

6.根據權利要求2所述的一種緩解季節性眼睛過敏的水凝膠貼劑的制件流程，其特征在于：步驟A(4)a這兩種藥物的復合制劑效果優于各成分單獨應用。

7.根據權利要求2所述的一種緩解季節性眼睛過敏的水凝膠貼劑的制件流程，其特征在于：步驟A(4)b使用一種藥物可發揮兩種藥效，既能緩解眼部過敏的急性癥狀，也可減少過敏性結膜炎的復發率。