[發明專利]一種阿米卡星的制備方法有效
| 申請號： | 201310560936.5 | 申請日： | 2013-11-13 |
| 公開（公告）號： | CN103601768A | 公開（公告）日： | 2014-02-26 |
| 發明（設計）人： | 蔡成偉;孫政軍;宿乾貞;布彬彬;王仕川;樊長瑩;李保勇;吳柯;張兆珍;董廷華 | 申請（專利權）人： | 齊魯天和惠世制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07H15/234 | 分類號： | C07H15/234;C07H1/00;B01J35/10 |
| 代理公司： | 濟南誠智商標專利事務所有限公司 37105 | 代理人： | 韓百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 阿米卡星 制備 方法 | ||
1.一種阿米卡星的制備方法，包括：
（1）以卡那霉素A和六甲基二硅氮烷為原料，經過硅烷化反應對卡那霉素A的羥基和氨基進行保護得到甲硅烷基卡那霉素A；
（2）以γ-鄰苯二甲酰亞氨基-α-羥基丁酸和N-羥基鄰苯二甲酰亞胺為原料，在N,N-二環已基碳化二亞胺作用下脫水反應制得活性酯；
（3）以甲硅烷基卡那霉素A與活性酯為原料分別經過?；⑺夂碗陆夥磻玫桨⒚卓ㄐ?；
其特征是，所述步驟（1）為：將硫酸銨微粉化至粒度為d0.1≤1um，d0.9≤10um；取卡那霉素A，加入六甲基二硅氮烷和微粉化硫酸銨，在40-100℃進行硅烷化反應至無氨氣排除，蒸干后得到甲硅烷基卡那霉素A。
2.如權利要求1所述的一種阿米卡星的制備方法，其特征是，所述步驟（1）硅烷化反應中加入二價金屬有機弱酸鹽。
3.如權利要求2所述的一種阿米卡星的制備方法，其特征是，所述二價金屬有機弱酸鹽中二價金屬為：Mg2+，Fe2+或者Cu2+；有機弱酸為甲酸、乙酸或者丙酸。
4.如權利要求2或3所述的一種阿米卡星的制備方法，其特征是，所述二價金屬有機弱酸鹽加入量為卡那霉素A重量的0.01-0.1倍。
5.如權利要求4所述的一種阿米卡星的制備方法，其特征是，所述二價金屬有機弱酸鹽其加入量為卡那霉素A重量的0.02-0.05倍。
6.如權利要求1或2所述的一種阿米卡星的制備方法，其特征是，所述微粉化硫酸銨的加入量為卡那霉素A重量的0.001-0.1倍；所述卡那霉素A與六甲基二硅氮烷的摩爾比為1：5.5-55。
7.如權利要求6所述的一種阿米卡星的制備方法，其特征是，所述微粉化硫酸銨的加入量為卡那霉素A重量的0.01-0.05倍。
8.如權利要求6所述的一種阿米卡星的制備方法，其特征是，所述卡那霉素A與六甲基二硅氮烷的摩爾比為1：10-20。
9.如權利要求1或2所述的一種阿米卡星的制備方法，其特征是，所述反應溫度為50-80℃。
10.如權利要求1或2所述的一種阿米卡星的制備方法，其特征是，所述微粉化硫酸銨的粒度為：d0.1≤0.5um，d0.9≤5um。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于齊魯天和惠世制藥有限公司，未經齊魯天和惠世制藥有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201310560936.5/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：在映射縮減過程中匯合表
- 下一篇：交聯的聚?E?賴氨酸非顆粒狀支持物
