[發(fā)明專利]一種制備阿那曲唑的合成工藝有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310560658.3 | 申請日： | 2013-11-12 |
| 公開（公告）號： | CN103554041A | 公開（公告）日： | 2014-02-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 雋海龍 | 申請（專利權(quán)）人： | 江蘇正大清江制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D249/08 | 分類號： | C07D249/08 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 223005*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 那曲 合成 工藝 | ||
1.一種合成阿那曲唑的方法，該方法包含以下步驟：a,a,a',a',5-五甲基-1,3-二乙腈基苯為起始原料，在溴化劑NBS作用下溴化生成中間體3,5-二[(2,2-二甲基)氰基甲基]-溴甲基苯，該中間體進(jìn)而與1.24-三氮唑在水及有機(jī)溶劑中采用相轉(zhuǎn)移催化縮合生產(chǎn)阿那曲唑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所用溴化反應(yīng)所用引發(fā)劑為AIBN或過氧化苯甲酰,溶劑包括乙腈、四氯化碳。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于縮合反應(yīng)采用相轉(zhuǎn)移催化方法進(jìn)行，所用溶劑為水及一種與水不相溶的有機(jī)溶劑，所用有機(jī)溶劑包括但不限于甲苯、三氯甲烷、三氯乙烷、二甲苯、二氯甲烷等。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于縮合反應(yīng)中，所用相轉(zhuǎn)移催化劑為季銨鹽或季磷鹽或聚乙二醇；所述的季銨鹽是四丁基溴化銨、三甲基芐基氯化銨、三乙基芐基氯化銨或十六烷基三甲基氯化銨，所述的季磷鹽是四丁基氯化磷，所述的聚乙二醇是PEG-400或PEG-600。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于粗品采用異丙醇精制。
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