[發明專利]阿齊沙坦酯或其鹽的合成方法及其中間體和中間體的合成方法有效
| 申請號： | 201310557717.1 | 申請日： | 2013-11-11 |
| 公開（公告）號： | CN103588765A | 公開（公告）日： | 2014-02-19 |
| 發明（設計）人： | 葉天健;郁光亮;張績生;馬蘇旺 | 申請（專利權）人： | 浙江永寧藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D413/14 | 分類號： | C07D413/14;C07D405/12 |
| 代理公司： | 杭州中成專利事務所有限公司 33212 | 代理人： | 朱瑩瑩 |
| 地址： | 318020 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 阿齊沙坦酯 合成 方法 及其 中間體 | ||
1.合成阿齊沙坦酯或其鹽的方法，包括：先進行水解成醇反應，然后進行成環反應得到阿齊沙坦酯或其鹽。
2.根據權利要求1所述的合成阿齊沙坦酯或其鹽的方法，其特征在于：具體包括如下步驟：
1）將式（5）所示的化合物水解獲得式（4）所示的化合物：
R3是烷基、芳基或芳烷基；
2）將式（4）所示的化合物與羥胺反應制備獲得式（3）所示的化合物：
3）將式（3）所示的化合物與式（6）所示的化合物反應，制備獲得式（2）所示的化合物：
X是離去基團；
4）將式（2）所示的化合物關環反應獲得阿齊沙坦酯或其鹽：
3.根據權利要求2所述的合成阿齊沙坦酯或其鹽的方法，其特征在于：所述的步驟3）中的式（6）化合物中X為鹵素或羥基，步驟3）是在堿性試劑存在，有機溶劑的條件下進行。
4.根據權利要求3所述的合成阿齊沙坦酯或其鹽的方法，其特征在于：所述式（6）化合物中X為氯，步驟3）在碳酸鉀和丙酮體系中進行反應。
5.根據權利要求2-4任一所述的合成阿齊沙坦酯或其鹽的方法，其特征在于：所述步驟4）為將式（2）所示的化合物與氯甲酸酯反應并關環制備獲得阿齊沙坦酯或其鹽；或將式（2）所示的化合物與羰基二咪唑、碳酸酯、碳酸酯酸酐或光氣反應制備獲得阿齊沙坦酯或其鹽。
6.式（2）所示阿齊沙坦酯或其鹽的合成中間體：
7.權利要求6所述式（2）所示阿齊沙坦酯或其鹽的合成中間體的制備方法,其特征在于：包括如下步驟：
a.將式（4）所示的化合物與羥胺反應制備獲得式（3）所示的化合物：
b.將式（3）所示的化合物與式（6）所示的化合物在堿性試劑存在，有機溶劑的條件下進行反應，制備獲得式（2）所示的化合物：
X是離去基團，X為鹵素或羥基。
8.權利要求6所述式（2）所示阿齊沙坦酯或其鹽的合成中間體的制備方法,其特征在于：包括如下步驟：
A.將式（4）所示的化合物與式（6）所示的化合物在堿性試劑存在，有機溶劑的條件下進行反應，制備獲得式（3’）所示的化合物：
其中，X是離去基團X為鹵素或羥基；
B.將式（3’）所示的化合物與羥胺反應，制備獲得式（2）所示的化合物：
9.權利要求7或8所述式（2）所示阿齊沙坦酯或其鹽的合成中間體的制備方法,其特征在于：所述式（6）化合物中X為氯。
10.權利要求7或8所述式（2）所示阿齊沙坦酯或其鹽的合成中間體的制備方法,其特征在于：所述式（4）所示的化合物為將式（5）所示的化合物水解獲得：
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