[發明專利]可電離陽離子脂質化合物及其用途有效
| 申請號： | 201310557038.4 | 申請日： | 2013-11-11 |
| 公開（公告）號： | CN103848751A | 公開（公告）日： | 2014-06-11 |
| 發明（設計）人： | 徐宇虹;張金平;司曉菲;劉君 | 申請（專利權）人： | 上海交通大學 |
| 主分類號： | C07C233/49 | 分類號： | C07C233/49;C07C231/12;C07J41/00;A61K48/00;A61K9/127;A61K47/18;A61K47/28;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海漢聲知識產權代理有限公司 31236 | 代理人： | 牛山;陳少凌 |
| 地址： | 200240 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 電離 陽離子 化合物 及其 用途 | ||
1.一種以氨基酸為頭基的可電離陽離子脂質化合物。
2.如權利要求1所述的可電離陽離子脂質化合物，其特征在于，其結構如式L1所示：
3.如權利要求1所述的可電離陽離子脂質化合物，其特征在于，所述可電離陽離子脂質化合物含有地塞米松結構。
4.如權利要求1所述的可電離陽離子脂質化合物，其特征在于，其結構如式L2所示：
5.一種制備如權利要求2所述可電離陽離子脂質化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：在催化劑1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑存在的條件下，經芴甲氧羰酰氯或二碳酸二叔丁酯修飾的賴氨酸，與亞油酸或油醇發生酰胺或酯化反應，即得。
6.一種制備如權利要求4所述可電離陽離子脂質化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：在催化劑1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑存在的條件下，芴甲氧羰酰氯或二碳酸二叔丁酯修飾的賴氨酸，與亞油酸或地塞米松發生酰胺或酯化反應，即得。
7.一種由權利要求1所述的可電離陽離子脂質化合物制備的脂質體。
8.如權利要求7所述的脂質體，其特征在于，所述脂質體在pH4.0條件下帶正電、pH7.0條件下不帶電或帶負電。
9.一種如權利要求7所述的脂質體作為基因藥物載體輸送系統的用途。
10.如權利要求9所述的用途，其特征在于，所述基因藥物為siRNA、microRNA、DNA或RNA表達載體。
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