[發明專利]兩種具有抗菌活性吡咯酰腙銅配合物的合成

有效

• 申請號: 201310552037.0
• 申請日: 2013-11-05
• 公開（公告）號: CN103613528A
• 公開（公告）日: 2014-03-05
• 發明（設計）人: 王元;賈磊;吳偉娜;蔡紅新;徐君
• 申請（專利權）人: 河南理工大學
• 主分類號: C07D207/34
• 分類號: C07D207/34;A61P31/04;A61P31/10
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1.兩種具有抗菌活性吡咯酰腙銅配合物的合成，包括配體HL的合成和配合物1和2的合成，其特征在于：

所述配體HL的合成步驟為：無水乙醇10ml、2-乙氧羰基-3、4-二甲基-5-甲酰基吡咯各1.0mmol和對羥基苯甲酰肼1.0mmol加入到50ml的圓底燒瓶中，在75℃下回流攪拌3h，冷卻后有淡黃色固體HL生成，抽濾后N，N-二甲基甲酰胺(DMF)重結晶即得到HL·DMF；

所述配合物1和2的合成步驟為：取1mmo配體HL溶于甲醇和四氫呋喃的混合溶液中，加入1mmol的醋酸銅，輕微攪拌使其溶解，常溫下靜置一周，出現棕色塊狀晶體1；將氯化銅替代醋酸銅，溶劑換為DMF，同樣方法合成綠色塊狀晶體2。

2.根據權利要求1所述的兩種具有抗菌活性吡咯酰腙銅配合物的合成，其特征在于：所制得的HL的產率為76％，熔點92～94℃。

3.根據權利要求1所述的兩種具有抗菌活性吡咯酰腙銅配合物的合成，其特征在于：所制得的配合物1為棕色塊狀晶體，產率：76％；所制得的配合物2為綠色塊狀晶體，產率：72％。

4.根據權利要求1所述的兩種具有抗菌活性吡咯酰腙銅配合物的合成，其特征在于：針對上述配合物，進行最低抑菌濃度(MIC)測定，采用涂平板的方法，其具體方法為：在用來培養細菌的營養肉湯基培養基(BPY)、培養霉菌的馬鈴薯培養基(PDA)和培養酵母菌酵母培養基(YPD)中添加濃度梯度從2到20mg／mL；陽性對照為氨芐青霉素(Amp)，硫酸鏈霉素(Str)和硫酸卡那霉素(Kan)，陰性對照制霉菌素(Nys)；分別取0.1mL細菌細胞(10⁶CFU／mL)和真菌細胞或孢子(5×10⁵CFU／mL)的標準懸浮培養液接種到平板上，然后把每個稀釋濃度的目標化合物和抗生素對照涂布到接種后的平板上，在37℃恒溫培養箱中培養細菌24h，28℃恒溫培養箱中培養真菌48～96h后觀察；以肉眼檢測下，菌株沒有增殖的最低濃度和菌株沒有明顯增殖的最高濃度的平板培養的目標化合物的平均值為目標化合物對該菌株的最低抑菌濃度，采用上述方法測試得到配合物1和2對金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度達到20～80ug／ml。