[發明專利]一種兩親性聚合物包覆的類維生素A包覆膠束及化妝品組合物

有效

• 申請號: 201310548420.9
• 申請日: 2013-11-08
• 公開（公告）號: CN103565676A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 曹玉華;卓小露;倪鑫炯;徐曉進;曹光群
• 申請（專利權）人: 江南大學
• 主分類號: A61K8/92
• 分類號: A61K8/92;A61K8/67;A61K8/81;A61K8/04;A61K8/11;A61Q19/00
• 代理公司: 無錫市大為專利商標事務所 32104
• 代理人: 時旭丹;劉品超

技術領域

一種兩親性聚合物包覆的類維生素A包覆膠束及化妝品組合物，屬于高分子材料和應用化學技術領域。

背景技術

維生素A是人體必需的營養素之一，它在調節和控制多種正常組織和上皮細胞的增殖分化、生長發育、形態發生、代謝、內環境的穩定平衡、暗視覺和生殖等方面具有廣泛的生物活性，特別是在維持上皮細胞完整和活化皮膚細胞起著關鍵性作用，它能有效地增加皮膚細胞的活性，使皮膚光亮而富有彈性。因此國內外許多化妝品中含維生素A這一活性成分。

但維生素A作為化妝品中護膚類產品生物活性添加劑也存在諸多缺點，主要是由于其結構中含有較多的不飽和鍵，對光和熱穩定性較差，接觸空氣后很容易被氧化；其次其屬于油溶性生物活性物質，護膚類產品制備造成一定的困難；另外高濃度的維生素A對皮膚有刺激。因此對維生素A的包覆以延緩維生素A的氧化、幫助在水相分散和實現維生素A的緩釋意義重大。

目前報道的針對維生素A包覆，主要是制成脂質體、固體微膠囊，可添加到膏霜類化妝品中，但是添加到化妝水類化妝品時，由于明顯影響產品外觀而不被使用。本發明制備的類維生素A聚合物膠束不僅可以呈固態粉末保存，復水后也可以配制成無色透明的溶液，不影響產品任何外觀，使用更靈活方便。

熊華等人公布了一種聚合物包覆維生素E脂質體及制備方法（申請公布號CN?101780041?A），該發明通過制備維生素E脂質體混懸液，在混懸液中加入聚合物包覆，即得到聚合物包覆維生素E脂質體混懸液，經噴霧干燥或冷凍干燥即可制得聚合物包覆維生素E前脂質體固態粉劑。所述的聚合物包覆材料為聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯醇、環糊精、殼聚糖、羧甲基殼聚糖中的一種。

P．錢達等人公布了含有穩定化類維生素A的柔和化妝品組合物（公開號CN?1538833?A），該組合物含有：（a）溶解在流體油中的類維生素A，（b）聚合物乳化劑。其中聚合物乳化劑屬于兩性嵌段共聚物或含有用疏水基團改性的親水性主鏈的聚合物。

發明內容

本發明目的在于提供一種兩親性聚合物包覆的類維生素A包覆膠束及制備方法，并將類維生素A包覆膠束用于化妝品組合物中，實現類維生素A的緩釋，提高活性物作用時間，降低對皮膚的刺激性，并且有效提高維生素A的穩定性，延長此類化妝品的貨架時間。

本發明的技術方案：一種兩親性聚合物包覆的類維生素A包覆膠束，類維生素A為活性物，兩親性聚合物為包覆材料。

類維生素A選自視黃醇、視黃酸、視黃基酯或視黃醛，添加量為包覆材料質量的5%～25%。

所述的包覆材料是由疏水性單體甲基丙烯酸甲酯和親水性單體甲基丙烯酸無規共聚制得，甲基丙烯酸甲酯:甲基丙烯酸摩爾比為?80:20～40:60，聚合物數均分子量為5000～15000?g/mol。

所述的兩親性聚合物包覆的類維生素A包覆膠束的制備方法：

稱取P(MMA-co-MAA)聚合物20～100mg和1～20mg的類維生素A，加入5mL?DMF中，靜置使其溶解。攪拌下將溶解后所得混合溶液緩慢滴加至20mL超純水中，繼續攪拌24h。然后將混合液裝入透析袋中，在超純水中透析3天，每天換三次水。將透析液過0.45μm的濾膜，即得到納米尺寸的類維生素A包覆膠束水溶液，冷凍干燥后得到類維生素A包覆膠束粉劑，粉劑復水后仍可得到無色透明的類維生素A包覆膠束水溶液。

包覆材料對類維生素A的包封率達90%。（包封率：膠束中包覆的VA量/VA初始加入量×100%）。

所述兩親性聚合物包覆的類維生素A包覆膠束的應用，用于配制含類維生素A化妝品組合物，該化妝品組合物含有類維生素A包覆膠束的水溶液或粉劑，化妝品組合物中類維生素A含量為1%-5%；還含有：多元醇/透明質酸保濕劑，乳化劑，油相；包括辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、白油、角鯊烷、霍霍巴油、貂油、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硅油中的一種或幾種。

本發明所述的兩親性聚合物包覆的類維生素A包覆膠束釋放類維生素A：

取一定量的類維生素A包覆膠束置于透析袋中并密封，然后置于pH?4.5、0.2?mol/L磷酸-檸檬酸緩沖液中，37℃恒溫水浴振蕩10小時，在預設的時間間隔內取釋放介質進行紫外分析，計算類維生素A的累計釋放量。結果見附圖1。

本發明所述的兩親性聚合物包覆的類維生素A穩定性：