[發明專利]4’-O-取代的異吲哚啉衍生物和包含它的組合物及使用方法

無效

• 申請號: 201310547773.7
• 申請日: 2008-03-19
• 公開（公告）號: CN103641814A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發明（設計）人: 亞歷山大·L·盧切爾曼;喬治·W·穆勒;宏-萬·曼
• 申請（專利權）人: 細胞基因公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/454;A61K31/4709;A61P35/00;A61P29/00;A61P17/00;A61P11/00;A61P33/00;A61P37/00;A61P25/0
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.具有下式結構的化合物：

或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、前藥、包合物或立體異構體，其中：

Y是C=O或CH₂；并且

R¹是氫、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、環烷基、環烷基烷基、雜環基、雜環烷基、雜芳基、雜芳烷基、芳基氨基羰基、烷基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧基羰基、環烷基羰基、雜芳基羰基或雜環基羰基；

并且其中R¹被一個或多個選自烷氧基、鹵素、烷基、羧基、烷基氨基羰基、烷氧基羰基、硝基、胺、腈、鹵代烷基、羥基和烷基磺酰基的基團任意取代。

2.如權利要求1所述的化合物，其中Y是C=O。

3.如權利要求1所述的化合物，其中Y是CH₂。

4.如權利要求1所述的化合物，其中R¹是芳基、芳烷基或雜芳烷基。

5.如權利要求1-4中任一所述的化合物，其中R¹中的芳基是5或6元單環芳基。

6.如權利要求1-5中任一所述的化合物，其中R¹中的芳基是含有1-3個選自O、N和S的雜原子的5或6元單環雜芳基。

7.如權利要求1-6中任一所述的化合物，其中R¹中的芳基是二環芳基或二環雜芳基。

8.如權利要求1-7中任一所述的化合物，其中R¹被一個或多個選自烷氧基、鹵素、烷基和烷基磺酰基的取代基取代。

9.如權利要求1-8中任一所述的化合物，其中R¹被一個或兩個選自甲氧基、氯、溴、氟、甲基和甲磺酰基的取代基取代。

10.如權利要求1-7中任一所述的化合物，其中R¹被一個或多個選自硝基、氨基、鹵代烷基、腈或羥基的取代基取代。

11.如權利要求1所述的化合物，其中R¹是苯基、苯甲基、萘甲基、喹啉甲基、苯并呋喃甲基、苯并噻吩甲基、呋喃甲基或噻吩甲基。

12.如權利要求1所述的化合物，其中R¹是2-甲氧基苯基、苯甲基、3-氯苯甲基、4-氯苯甲基、3,4-二氯苯甲基、3,5-二氯苯甲基、3-氟苯甲基、3-溴苯甲基、3-甲基苯甲基、4-甲磺酰基苯甲基、3-甲氧基苯甲基、萘甲基、3-喹啉甲基、2-喹啉甲基、2-苯并呋喃甲基、2-苯并噻吩甲基、3-氯噻吩-2-基甲基、4-氟苯并噻吩-2-基甲基、2-呋喃甲基、5-氯噻吩-2-基甲基或1-萘-2-基乙基。

13.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具下式結構：

并且其中R⁵是被一個、兩個或三個選自如下的基團任意取代的芳基或雜芳基：烷基、鹵素、烷氧基、羧基、烷基氨基羰基、烷氧基羰基、硝基、胺、腈、鹵代烷基、羥基和烷基磺酰基；且n₁為0-5。

14.如權利要求13所述的化合物，其中R⁵選自：被一個或兩個選自甲基、甲氧基、氯、氟、溴和甲磺酰基的基團任意取代的苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和喹啉基。

15.如權利要求1所述的化合物，其中該化合物具有式

16.如權利要求1所述的化合物，其選自：

或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或立體異構體。

17.如權利要求1所述的化合物，其選自：

18.藥物組合物，其包含如權利要求1-17中任一所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或立體異構體。