[發(fā)明專利]一種蒙成藥加工新方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310538116.6
• 申請日: 2013-10-29
• 公開（公告）號: CN103550342A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發(fā)明（設計）人: 田景民;陳貴林;張久紅
• 申請（專利權(quán)）人: 內(nèi)蒙古大學
• 主分類號: A61K36/744
• 分類號: A61K36/744;A61P7/00;A61P29/00;B01D11/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種蒙成藥加工新方法，特別是涉及利用半仿生提取技術(shù)對蒙藥三子散制劑過程中預處理的技術(shù)參數(shù)的優(yōu)化與控制。

背景技術(shù)

蒙古族人民在同大自然和疾病的斗爭中，積累了不少的藥物學方面的知識。六百多年來，有多部經(jīng)典蒙醫(yī)藥著作問世，記載了多個經(jīng)典蒙藥方劑。蒙成藥劑型有10種。即湯劑(煮散)、散劑、丸劑、膏劑、酒劑、油劑、灰劑、攪合劑、草藥劑及金石合劑。

蒙藥作為中華醫(yī)藥寶庫中的一支奇葩，以其獨特的理論和療效受到世界醫(yī)藥界的廣泛關(guān)注。本世紀以前，受社會發(fā)展和歷史的多種因素影響，蒙藥的發(fā)展和研究處于臨床實踐性應用和低水平質(zhì)量控制階段。近年來，在國家挖掘祖國藥學遺產(chǎn)，大力發(fā)展民族醫(yī)藥的方針政策的指導下，蒙藥的研究趨向于標準化、現(xiàn)代化、國際化發(fā)展。

三子散為傳統(tǒng)蒙成藥散劑，由訶子、梔子、川楝子組成，具有酸、苦、甘、澀、辛等五種味的方劑，其性味與功能相互協(xié)調(diào)，性涼，功能清血熱，分離惡血與正血，主治新舊血熱癥、未成熟熱癥、惡血與正血混合、瘟疫騷熱、希拉熱等。也有報道應用于血壓高癥、赫依血、熱性黃水病、巴達干包如病、感冒、流行性感冒、熱性協(xié)日烏素病、巴達干協(xié)日合并病、腎熱、炎癥發(fā)燒、周身酸痛、頭痛咳嗽；薩病、下肢靜脈血栓、小兒腦積水、白脈引起的癱瘓等癥。是蒙醫(yī)臨床常用經(jīng)典方劑。《中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標準》(蒙藥分冊)收載的145個成方制劑，處方中有三子(訶子、梔子、川楝子)的成藥共26個，占17.9％。可見三子散在蒙成藥中具有十分重要的地位。但當前臨床使用的蒙成藥三子散是按“傳統(tǒng)方法”制備出的散劑，存在服用不方便、服用劑量大、吸收速度緩慢、藥物生物利用度較低的缺點。

半仿生提取法(Semi-bionic?Extraction，簡稱SBE)法是從生物藥劑學的角度，將整體藥物研究法與分子藥物研究法相結(jié)合，模擬口服藥物經(jīng)胃腸道轉(zhuǎn)運吸收的環(huán)境，采用活性指導下的導向分離方法；是特意為經(jīng)消化道口服給藥的制劑設計的一種散劑藥物的提取工藝?？梢越鉀Q蒙藥散劑在胃，腸中，胃液和腸液的作用下，慢慢地釋放出活性成分；然后再被吸收利用的吸收慢，生物利用度低的缺點。

傳統(tǒng)蒙藥三子散散劑，無論是煮服還是沖服，都具有吸收差、生物利用度低、見效慢的缺點。本發(fā)明“半仿生提取法制備蒙成藥三字散”將解決以上技術(shù)缺點。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明解決技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：使用半仿生提取(SBE)技術(shù)從蒙成藥三子散中獲得濃度較高的活性物質(zhì)提取物，再制成制劑，因而減少服用劑量、增加吸收利用速度。發(fā)明涉及到人工胃液，人工腸液用量及提取時間，具體參數(shù)由實踐確定。

本發(fā)明的技術(shù)方案是將符合藥典標準的蒙成藥三子散，先用人工胃液提取，后用人工腸液提取，合并兩類提取液經(jīng)過減壓濃縮、干燥，得到三子散半仿生提取物(其具體生產(chǎn)過程參見“實施例一”的相關(guān)文字)。經(jīng)此工藝獲得的三子散提取物干膏，其收率32.94％，提取物中梔子苷含量5.68％。與使用水提取蒙藥三子散獲得的提取物干膏相比較，收率僅26.47％，提取物梔子苷含量僅4.32％，分別提高5.57％與1.36％，由此顯示本案的技術(shù)進步。

為了更好模擬人體胃腸環(huán)境，有利于三子散活性成分釋放，本發(fā)明研究人工胃液，人工腸液，提取時間，及料液比例對蒙藥三子散提取效率的影響，利用單因素試驗和正交試驗，研究人工胃液用量、提取時間、人工腸液用量對提取效率的影響，最終確定最佳提取工藝參數(shù)-工藝條件。

本發(fā)明的工藝參數(shù)為：相對于一定量(Kg)的三字散蒙成藥散劑，先用5-10倍量(人工胃液體積L/三子散散劑質(zhì)量Kg)的人工胃液提取，最佳6倍量；提取時間30-90分鐘，最佳30分鐘；后用5-10倍量(人工腸液體積L/三子散散劑質(zhì)量Kg)的人工腸液提取，最佳10倍量；提取時間50-120分鐘，最佳70分鐘；提取過程都在(36±1)℃溫度條件下攪拌中完成。

人工胃液配制：取稀鹽酸(9.5％-10.5％)16.4ml，先加水約800ml，再加入10g胃蛋白酶，搖勻稀釋至1000ml，備用；人工腸液配制：在一個容器中加入6.8g磷酸二氫鉀，加水500ml溶解后用0.1mol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至6.8，在另一個容器中加入10g胰酶，加適量水溶解，最后將兩溶液合并，加水至1000mL備用。

具體實測數(shù)據(jù)參見后附“附錄”。