[發明專利]硬脂酰氨基酸化合物及其制備方法和應用無效
| 申請號： | 201310536400.X | 申請日： | 2013-11-01 |
| 公開（公告）號： | CN104610086A | 公開（公告）日： | 2015-05-13 |
| 發明（設計）人： | 陸陽;劉堅華;殷莎;楊銳;劉沙;顏君杰;樂可佳;唐雙奇 | 申請（專利權）人： | 上海交通大學醫學院 |
| 主分類號： | C07C233/47 | 分類號： | C07C233/47;C07C231/02;C07D207/16;C07C323/59;C07C319/12;C07D233/64;C07D209/20;A61K31/223;A61K31/216;A61K31/198;A61K31/401;A61K31/4172 |
| 代理公司： | 上海序倫律師事務所 31276 | 代理人： | 周東萍 |
| 地址： | 200025 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 硬脂 氨基酸 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種具有抗氧化活性的硬脂酰氨基酸化合物，該化合物結構如下述通式（I）所示：
其中，R1表示H或可以被一個或多個取代基取代的C1-6的直鏈或帶有支鏈的烷基，所述取代基選自：羥基、氨基、巰基、羧基、芳基、酰胺基、烷硫基和具有1-2個氮原子的5或7元雜環基；
R2表示H或C1-4的烷基；
R3表示C11-25的飽和或不飽和脂肪烴基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R1為可以被1-3個取代基取代的C1-4的直鏈或帶有支鏈的烷基，所述取代基選自：羥基、氨基、巰基、羧基、芳基、酰胺基、烷硫基和具有1-2個氮原子的5或7元雜環基；R2為H；R3為C17的飽和直鏈烷基。
3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于，所述化合物為下述結構式的N-硬脂酰酪氨酸：
4.權利要求1所述硬脂酰氨基酸化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括將下式（Ⅳ）化合物
在堿性條件下與下式（Ⅲ）化合物反應制得通式（I）化合物
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述式（Ⅳ）化合物是通過下式（Ⅱ）化合物與偶合劑1-羥基苯并三唑反應制備
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述式（Ⅱ）化合物是將1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽、硬脂酸、三乙胺，在催化劑4-二甲氨基吡啶的作用下反應制備而成。
7.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述式（Ⅲ）化合物是通過氨基酸與鹽酸甲醇反應制備。
8.一種藥物組合物，其特征在于，該組合物包含安全有效量的權利要求1所述的化合物和藥學上可接受的載體。
9.權利要求1所述的化合物在制備抗氧化藥物中的應用。
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