[發明專利]一種復方制劑

無效

• 申請號: 201310535590.3
• 申請日: 2013-11-02
• 公開（公告）號: CN103536590A
• 公開（公告）日: 2014-01-29
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 蘇州天南星生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61P1/16;A61K31/352;A61K31/09
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，具體涉及一種復方制劑。

背景技術

在我國，因化學藥物、病原體或過量飲酒等因素導致的肝病患者已逾千萬，肝炎為嚴重威脅我國人民身體健康的主要疾患之一。肝炎是肝臟發生炎性病變的總稱，在肝炎的臨床治療中，一般采用綜合治療法，即抗病毒藥、免疫增強劑及保肝藥配合治療。抗病毒藥、免疫增強劑著重于清除體內的病毒，保肝藥著重于肝臟的恢復。目前真正有效的抗病毒藥寥寥無幾，如拉米呋啶、泛昔洛韋等抗乙肝病毒藥物，也無法完全抑制病毒。目前公認的抗乙肝病毒有效的免疫增強劑為干擾素，也無法克服病毒的反跳問題。因此在病毒性肝炎的治療中，抗病毒藥、免疫增強劑及保肝藥都十分重要，在化學毒物損傷性肝炎的治療中尤其需要保肝藥物，所以保肝藥的市場巨大。

目前，國內外對中草藥抗肝損傷的研究十分活躍，國內研究的有中草藥單方、中草藥復方和從中草藥中提取的有效單體。

1.中草藥單方

王要軍等人研究發現冬蟲夏草具有保護肝臟的作用，可以防止肝細胞點狀壞死和局灶性壞死，抑制肝假小葉的形成。黃芪可以使大鼠肝纖維化程度明顯降低，減少總膠原I、III、IV型膠原在肝內的沉積。丹參是一種很有前途的抗肝損傷中藥，其作用機制是多方面的，如改善肝內微循環，抑制脂質過氧化，保護肝細胞，促進沉積的膠原降解和重吸收等。三七具有活血化淤的功效，能抑制肝內成纖維細胞的活性，減少膠原纖維的產生。此外，甘草、茯苓、五味子、柴胡、紅花、垂盆草、水飛薊等中藥的抗肝損傷的作用在實驗研究中也得到了證實。

2.中草藥復方制劑

除了經典的復方制劑，如小柴胡湯、桃紅四物湯等外，結合中醫理論，把有效單味中藥合理組合，形成新的復方制劑，可提高抗肝損傷的效果。王寶恩等將丹參、黃芪、雞血藤組成活血化淤方劑，可以明顯防止CCl₄所致肝纖維化和肝硬化的形成。由黨參、黃芪、紅棗組成的方劑有扶正補虛的功效，能減輕肝細胞變性壞死，抑制肝細胞纖維組織增生和假小葉的形成，對肝硬化有一定的防治作用。

3.中草藥中提取的有效單體

較早研究的有齊墩果酸和葫蘆素B通過保護肝細胞，降低刺激，間接抑制肝纖維化的啟動和發展。甘草甜素能明顯抑制肝硬化的形成。陳在忠等研究表明川芎嗪能明顯降低大鼠血清谷丙轉氨酶、丙二醛、III型前膠原及肝組織中丙二醛的含量，提高肝組織中超氧化歧化酶的活性。漢防己甲素是從防己根塊中提取的一種雙芐基異喹啉類生物堿，其抗肝損傷的效果已經得到證實。氧化苦參堿是從植物山豆根中提取的一種生物堿，對慢性丙型肝炎有良好的治療效果，體外培養細胞研究發現氧化苦參堿對大鼠肝Ito細胞增殖有抑制作用。

隨著人民生活水平和生活方式的不斷改變，各種中藥護肝產品應運而生，但多數都存在效果不盡人意等缺點，至今未有令人十分滿意的護肝產品。

發明內容

本發明的目的在于提供一種復方制劑，該制劑對化學性肝損傷有輔助保護作用。

為達到上述目的，本發明是由五味子甲素、葛根素、原花青素為主要原料制備而得，五味子甲素、葛根素、原花青素的重量配比為1:2:10。

本發明制劑，在上述成分的基礎的上，直接或者再加入適當的食用或藥用輔料，可以制成膠囊劑、片劑、顆粒劑等各種劑型。上述可以加入的食用或藥用輔料包括：稀釋劑、助懸劑、崩解劑、抗氧化劑、乳化劑、黏合劑和防腐劑。

具體實施方式

實施例1：一種復方制劑，其原料及重量份為：五味子甲素10份，葛根素20份，原花青素100份，加入適量輔料，制成膠囊劑、片劑、顆粒劑等。

實施例2：對CCl₄所致小鼠化學性肝損傷的保護作用

將受試小鼠隨機分組，每組10只，連續給藥7天，于末次給藥后1小時皮下注射0.5%CCl₄油溶劑0.1mg/kg進行急性肝損傷模型的復制，16小時后眼眶靜脈叢采血，分離血清，測定血清中ALT、AST的含量。將給藥各組指標與模型組作T-test檢驗。

表1.對CCl₄所致小鼠化學性肝損傷的保護作用

與空白對照組比較，^#p<0.05；與模型對照組比較，^*p<0.05

試驗表明，本發明給藥組動物血清AST、ALT值明顯低于模型對照組，并接近于空白對照組，表明本發明制劑對化學性肝損傷有確切療效，且具有顯效快、療程短、成本低、副作用小等特點。