[發(fā)明專利]一種可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310533462.5
• 申請(qǐng)日: 2013-10-31
• 公開（公告）號(hào): CN103536606A
• 公開（公告）日: 2014-01-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丁曉剛;房春林;李猶平;徐莎
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 成都乾坤動(dòng)物藥業(yè)有限公司;上海西默農(nóng)生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/635
• 分類號(hào): A61K31/635;A61K9/14;A61K47/38;A61K47/04;A61K47/10;A61K33/12;A61P15/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P33/02;A61K31/505
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 趙青朵

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及獸藥的制備領(lǐng)域，特別涉及一種可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉及其制備方法。

背景技術(shù)

磺胺對(duì)甲氧嘧啶（Sulfametoxydiazine，SMD），又叫Bayrena、Durenat、Kinecid、Kirocid、Sulfameter、Sulfametin、Sulphamethoxydiazine、Sulla、長(zhǎng)效磺胺D、美索磺胺、消炎磺，化學(xué)名為2-[對(duì)氨基苯磺酰胺基]-5-甲氧基嘧啶，分子式為C₁₁H₁₂N₄O₃S，為一種無臭，味微苦的白色或微黃色結(jié)晶或粉末。磺胺對(duì)甲氧嘧啶在乙醇中微溶，在水或乙醚中幾乎不溶，在氫氧化鈉溶液中易溶，在稀鹽酸中微溶，熔點(diǎn)為210℃～214℃。

磺胺對(duì)甲氧嘧啶在結(jié)構(gòu)上類似于對(duì)氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而四氫葉酸是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此磺胺對(duì)甲氧嘧啶可以抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖；而動(dòng)物細(xì)胞可直接利用周圍環(huán)境中的葉酸，不受磺胺對(duì)甲氧嘧啶的影響，因此磺胺對(duì)甲氧嘧啶可以用來治療人或動(dòng)物由敏感細(xì)菌引起的各種感染。

磺胺對(duì)甲氧嘧啶對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和陰性菌如非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，對(duì)泌尿生殖道感染療效較好，對(duì)呼吸系統(tǒng)及皮膚感染也有效。但近年來細(xì)菌對(duì)磺胺對(duì)甲氧嘧啶的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌，因此，常與抗菌增效劑合用。研究發(fā)現(xiàn)，磺胺對(duì)甲氧嘧啶與抗菌增效劑二甲芐啶(DVD)配合(5:1)，對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌等的抗菌活性，可增強(qiáng)10～30倍；與TMP聯(lián)用，增效較其他磺胺藥顯著。獸醫(yī)臨床常用于敏感菌所致的泌尿生殖道感染、呼吸道感染、消化道感染和皮膚軟組織感染，如用于膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、陰道炎、腎盂腎炎、喉炎、支氣管炎、瘡癤等。有報(bào)道認(rèn)為，磺胺對(duì)甲氧嘧啶還對(duì)豬弓形體病與雞住白細(xì)胞原蟲病有較好的治療效果。

作為一種療效確切的廣譜抗菌藥，磺胺對(duì)甲氧嘧啶以單方或復(fù)方形式在畜牧養(yǎng)殖生產(chǎn)已被大量的應(yīng)用，現(xiàn)有磺胺對(duì)甲氧嘧啶片、復(fù)方磺胺對(duì)甲氧嘧啶片、復(fù)方磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉、復(fù)方磺胺對(duì)甲氧嘧啶鈉注射液、磺胺對(duì)甲氧嘧啶二甲氧芐氨嘧啶預(yù)混劑等劑型，雖然劑型種類較多，但應(yīng)用時(shí)仍有一些限制。如片劑使用時(shí)投藥不方便，不適用于數(shù)量較多的群養(yǎng)動(dòng)物；粉劑、預(yù)混劑使用時(shí)需要通過飼料給藥，飼料給藥要求藥物和飼料混合均勻，而實(shí)際操作時(shí)混合均勻比較困難，易造成動(dòng)物攝藥量過多中毒或攝藥量過少無療效的情況；而且飼料給藥易改變飼料風(fēng)味，引起動(dòng)物的換料應(yīng)激，從而導(dǎo)致動(dòng)物采食量下降而達(dá)不到治療效果；注射液劑型治療效果好，但費(fèi)時(shí)費(fèi)力，不適用于大規(guī)模養(yǎng)殖。

為了更好的推廣該產(chǎn)品在畜牧養(yǎng)殖中的應(yīng)用，克服現(xiàn)有劑型的不足，研制一種易于在水中均勻分散，利于飲水給藥的磺胺對(duì)甲氧嘧啶新劑型非常必要。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明提供了一種可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉，在原有藥物有效成分的基礎(chǔ)上添加了檸檬酸鉀、助懸劑和潤(rùn)濕劑，通過合理的藥物配比，提供了一種易于在水中均勻分散，利于飲水給藥的可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉，與市售復(fù)方磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉相比，可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉治療效果好、使用方便、毒副作用小；本發(fā)明還提供了一種可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉的制備方法，此方法工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低廉，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。

為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案：

本發(fā)明提供了一種可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉，包含如下重量份的原料：

在本發(fā)明的一些實(shí)施例中，可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉包含如下重量份的原料：

在本發(fā)明的另一些實(shí)施例中，可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉包含如下重量份的原料：

作為優(yōu)選，增效劑為三甲氧芐氨嘧啶、二甲氧芐氨嘧啶或二甲氧甲基芐氨嘧啶中的一種或兩者以上的混合物。

作為優(yōu)選，助懸劑為羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙基纖維素、阿拉伯膠或西黃蓍膠中的一種或兩者以上的混合物；還可以為獸藥領(lǐng)域的其他有助懸劑作用的輔料。