[發明專利]一種親水性青黛及其制備方法

有效

• 申請號: 201310528983.1
• 申請日: 2013-10-30
• 公開（公告）號: CN103536633A
• 公開（公告）日: 2014-01-29
• 發明（設計）人: 郭治平;張定堃;王達賓;劉劍云;王勇;卿成讓;鄒俊波
• 申請（專利權）人: 成都科爾醫藥技術有限公司;四川厚德醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/195
• 分類號: A61K36/195;A61K36/704;A61K36/315
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;杜朗宇

技術領域

本發明涉及一種親水性青黛（飲片）及其制備方法。

背景技術

青黛為爵床科馬藍、蓼科植物蓼藍、十字花科植物菘藍的葉或莖葉經發酵、打靛、水飛加工制得的干燥粉末、團塊或顆粒。功效為清熱解毒、涼血止血、清肝瀉火，用于溫病熱盛、斑疹、吐血、咯血、小兒驚癇、瘡腫、丹毒、濕疹等病癥有良好的效果。隨著對青黛研究的深入，其治療范圍不斷擴大，廣泛應用于內、外、婦、兒、傳染科病癥。目前青黛的臨床實際用法主要由以下幾種：中成藥、外用、入湯劑沖服和與他藥共煎后服用，其中臨床醫師的處方中大多為后者。

通過中醫文獻考證，古代青黛臨床用法多為入丸散用，如《衛生鴻寶方》黛蛤散、《醫學從眾錄》青黛蛤粉丸、《普濟方》青金散、《醫宗金鑒》必勝散等。通過對《本草綱目》、《中藥大辭典》和華海清的《青黛的古今應用》中58個青黛的方劑，通過統計發現，青黛入湯劑煎服的有8個，占總體的13.79%，入湯劑沖服的有2個，占總體的3.45%，剩下的48個方中皆為丸散，占總體的82.76%，可見青黛在古代臨床用法多入丸散用。

當代中醫兒科及其他臨床各科中，青黛大劑量入湯劑治療小兒高熱神昏、肺熱咳嗽、斑毒痄腮、腫瘤等癥，屢見奇效。因上述兒科癥狀皆為急癥，而丸劑有“丸者，緩也”的特點，崩解遲緩，不適宜于急救，且在患者昏迷時給藥困難。散劑則不宜于小兒給藥，粉末易吸附于口腔，被吸入支氣管和肺中，引起反射性咳嗽。而湯劑則能克服上述丸散劑的不足。因此，當代臨床中醫多選擇青黛入湯劑。加之當代的權威著作《中藥大辭典》謂青黛“內服煎湯、或入丸散；外用干撒或調敷”。可見，古今中醫臨床青黛的用法正發生悄然轉變。

青黛“體輕質松”，顆粒較小，比重較輕，比表面積較大；在微觀結構上，疏水性強的靛藍等有機物大量吸附在多孔疏松的CaCO₃表面，使得青黛漂浮于水面，不易潤濕、進入水中。在湯劑中，青黛的疏水性使得其大量漂浮于藥液表面，在過濾過程中大量損失，嚴重影響了實際攝入量，從而降低了生物利用度，造成了藥材資源的浪費。因此，亟需一種新技術來克服青黛的不足，增強其親水性，節約藥材，更好地服務于中醫臨床。

發明內容

本發明的目的在于提供一種親水性強的新型青黛。本發明還提供了親水性青黛的制備方法。

本發明提供了一種親水性青黛，所述親水性青黛含有0.3%w/w以上的活化劑；所述活化劑中同時含有親脂性基團烴基和親水性基團。

進一步地，所述活化劑為醇類溶劑或/和表面活性劑。

更進一步地，所述醇類溶劑為含C1-10直鏈或支鏈的醇類溶劑，優選為甲醇、乙醇、無水乙醇、丙醇、正丁醇、乙二醇、甘油、上述醇類溶劑的含水溶劑或多種醇類的混合物，更優選為95%v/v乙醇；所述表面活性劑為陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、兩性離子表面活性劑或非離子表面活性劑，優選為十二烷基硫酸鈉、苯扎溴銨、吐溫、司盤、季銨化物、卵磷脂或氨基酸。

本發明還提供了上述親水性青黛的制備方法，操作步驟如下：取青黛，在粉碎過程中，與活化劑同時粉碎，除去剩余活化劑，即得親水性青黛。

本發明所述“剩余活化劑”是指在粉碎過程中未與青黛結合的活化劑，也可稱為游離活化劑，去除手段可以采用常規固液分離法。

本發明研究表明，活化劑可以與青黛在粉碎等機械力作用下相互結合，有效提高青黛的潤濕性，從而提高其在水中的分散性。

進一步地，所述活化劑為醇類溶劑或/和表面活性劑。

更進一步地，所述醇類溶劑為含C1-10直鏈或支鏈的醇類溶劑，優選為甲醇、乙醇、無水乙醇、丙醇、正丁醇、乙二醇、甘油、上述醇類溶劑的含水溶劑或多種醇類的混合物，更優選為95%v/v乙醇；所述表面活性劑為陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、兩性離子表面活性劑或非離子表面活性劑，優選為十二烷基硫酸鈉、苯扎溴銨、吐溫、司盤、季銨化物、卵磷脂或氨基酸。

其中，所述粉碎是采用振動磨、球磨機或棍式研磨機進行的。

進一步地，所述活化劑的加入量為青黛重量的3%以上，優選為10～19%。

進一步地，采用振動磨粉碎的時間為1-60min；優選為20-40min；更優選為23min。

更進一步地，振動磨粉碎過程中，介質填充率30-95%，介質材質為不銹鋼、特種不銹鋼或陶瓷，介質形狀為圓柱形、球狀；振幅2-6mm；工作溫度-160～80℃；優選地，介質填充率為80%、柱狀不銹鋼介質，振幅4mm，工作溫度-20℃。