[發明專利]一種乙狀結腸靶向空心膠囊

有效

• 申請號: 201310525828.4
• 申請日: 2013-10-29
• 公開（公告）號: CN103550186A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 劉國攀;劉松林
• 申請（專利權）人: 劉松林
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/38;A61K47/04
• 代理公司: 安徽省合肥新安專利代理有限責任公司 34101
• 代理人: 吳啟運

一、技術領域

本發明涉及一種藥用輔料空心膠囊，特別涉及腸溶空心膠囊，具體地說是在特定的人體乙狀結腸部位溶解（崩解）的靶向空心膠囊。

二、背景技術

乙狀結腸的末端與直腸連接，是人體結腸部位最容易發病的部位，因此直接送藥到乙狀結腸部位釋放，能有效提高藥物的生物利用度及其療效。

《中國藥典》2010版規定的空心膠囊有胃溶、腸溶和結腸溶三種，對結腸溶空心膠囊的崩解時限指標是：在胃液中（pH值2.0）2小時不崩解，接著在人體小腸部位（pH值6.8）3小時不能溶化或崩解，在人體結腸部位（pH值7.8）1小時內崩解。人體結腸由升結腸、橫結腸、降結腸和乙狀結腸（pH值8.0）所構成，因此，現有的結腸溶空心膠囊很難將藥物直接送達乙狀結腸的病灶部位。

目前結腸溶空心膠囊首先由明膠在膠囊生產線上加工成囊材，然后在囊材外包抗胃酸和在pH值6.8不崩解而在pH值7.8溶解的結腸溶包衣材料丙烯酸樹脂Ⅲ等。生產工藝是明膠先水浸泡、溶脹后制膠，后送膠囊生產線經蘸膠成型、干燥固化、再包特定的腸溶包衣材料丙烯酸樹脂Ⅲ等。

將丙烯酸樹脂Ⅲ等包衣材料用乙醇等有機溶劑配制成一定的濃度的包衣溶液，在包衣流水線上將囊材包衣，再干燥、冷卻、脫模、切割等工序得到結腸溶空心膠囊。

三、發明內容

本發明針對現有的結腸溶空心膠囊不能將藥物直接送達乙狀結腸的病灶部位的缺陷，旨在提供一種能在乙狀結腸崩解的空心膠囊，所要解決的技術問題是遴選合適的包衣材料，該包衣材料在pH值7.8的結腸液中不崩解卻能在pH值8.0的乙狀結腸液中崩解。

本技術方案包括囊材和囊材外的包衣層，所述的囊材是由明膠或植物膠在膠囊生產線上加工成型的囊材，與現有技術的區別是囊材外的包衣層為乙基纖維素，囊材中含有氧化鐵，各組分質量百分比為明膠或植物膠65-75%，乙基纖維素20-30%，氧化鐵3-5%。

優選明膠或植物膠70%，乙基纖維素25%，氧化鐵5%。

將乙基纖維素用溶劑乙醇或丙酮配制成包衣液，在包衣流水線上進行包衣。

所述的明膠由動物的皮、骨、肌腱、韌帶等結締組織中的膠原蛋白經水解得到的水溶性蛋白質。所述的植物膠羥丙基甲基纖維素、普魯蘭多糖等，是加工胃溶膠囊的主要原料。

所述的氧化鐵選自三氧化二鐵或四氧化三鐵，氧化鐵通常是加工空心膠囊用的色素輔料，但在本空心膠囊中卻是主要組份之一，除起到標識作用外，其主要作用是在外磁場導引下快速到達人體乙狀結腸部位。

本空心膠囊與結腸溶空心膠囊按藥典規定的方法進行對比試驗，結果如下表：

四、具體實施方式

非限定實施例敘述如下：

1、囊材的制備

將明膠或植物膠和水投入混合釜中加熱攪拌溶解后過濾、調比重（即膠液的濃度），如使用植物膠另需加固化劑和助凝劑，加入配比量的三氧化二鐵超分散體。此外，還可根據用戶需要添加遮光劑二氧化鈦和其它輔料等，靜置保溫除氣泡，再放入膠囊生產線上經膠囊帽體模具蘸膠、固化和烘干得到囊材。

2、包衣

用乙醇或/和丙酮為溶劑，將乙基纖維素配成10%的包衣液，在包衣流水線上經至少一次包衣后，再烘干、脫模、切割、套合制成乙狀結腸靶向空心膠囊。