[發(fā)明專利]通經(jīng)草提取物在制備治療艾滋病藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310525452.7
• 申請日: 2013-10-31
• 公開（公告）號: CN103585194A
• 公開（公告）日: 2014-02-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孔倩倩
• 申請（專利權(quán)）人: 濟(jì)南星懿醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K36/11
• 分類號: A61K36/11;A61P31/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種中藥材提取物在制備治療艾滋病藥物中的應(yīng)用，具體是涉及通經(jīng)草提取物在制備治療艾滋病藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

艾滋病，即獲得性免疫缺陷綜合征，英文名稱Acquired?Immune?Deficiency?Syndrome，AIDS。是人類因?yàn)楦腥救祟惷庖呷毕莶《荆℉uman?Immunodeficiency?Virus，HIV）后導(dǎo)致免疫缺陷，并發(fā)一系列機(jī)會(huì)性感染及腫瘤，嚴(yán)重者可導(dǎo)致死亡的綜合征。目前，艾滋病已成為嚴(yán)重威脅世界人民健康的公共衛(wèi)生問題。1983年，人類首次發(fā)現(xiàn)HIV。目前，艾滋病已經(jīng)從一種致死性疾病變?yōu)橐环N可控的慢性病。HIV屬于逆轉(zhuǎn)錄病毒科慢病毒屬中的人類慢病毒組，分為1型和2型。目前世界范圍內(nèi)主要流行HIV-1。HIV-1為直徑約100~120nm球形顆粒，由核心和包膜兩部分組成。核心包括兩條單股RNA鏈、核心結(jié)構(gòu)蛋白和病毒復(fù)制所必須的酶類，含有逆轉(zhuǎn)錄酶、整合酶和蛋白酶。HIV-1是一種變異性很強(qiáng)的病毒，不規(guī)范的抗病毒治療是導(dǎo)致病毒耐藥的重要原因。HIV-2主要存在于西非，目前在美國、歐洲、南非、印度等地均有發(fā)現(xiàn)。HIV-2的超微結(jié)構(gòu)及細(xì)胞嗜性與HIV-1相似，其核苷酸和氨基酸序列與HIV-1相比明顯不同。

WHO報(bào)告2010年全世界存活HIV攜帶者及艾滋病患者共3400萬，新感染270萬，全年死亡180萬人。每天有超過7000人新發(fā)感染，全世界各地區(qū)均有流行，但97%以上在中、低收入國家，尤以非洲為重。專家估計(jì)，全球流行重災(zāi)區(qū)可能會(huì)從非洲移向亞洲。中國CDC估計(jì)，截止至2011年底，我國存活HIV攜帶者及艾滋病患者約78萬人，全年新發(fā)感染者4.8萬人，死亡2.8萬人。疫情已覆蓋全國所有省、自治區(qū)、直轄市，目前我國面臨艾滋病發(fā)病和死亡的高峰期，且已由吸毒、暗娼等高危人群開始向一般人群擴(kuò)散。

世界各國的醫(yī)藥學(xué)家均致力于研究與探索抗艾滋病新藥，不斷有新的藥品試用或問世。抗艾滋病藥物主要有以下幾類：核苷類逆轉(zhuǎn)錄抑制劑，如疊氮胸苷(AZT,齊多夫定)、拉米夫定等；非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，如地拉韋定，奈韋拉等；蛋白酶抑制劑，如沙奎那韋、利托那韋、吲哚那韋等；整合酶抑制劑，如齊多夫定單核苷酸等；侵入抑制藥，如T20等。疊氮胸苷是1987年在臨床最先使用的抗HIV藥物，單一或二聯(lián)治療HIV感染，由于這種治療通常在6個(gè)月內(nèi)即出現(xiàn)明顯的耐藥性，而且對機(jī)體的免疫重建不佳，因而很少取得療效。齊多夫定、拉米夫定為雙脫氧核苷類，主要治療AIDS及其相關(guān)綜合征，減少機(jī)會(huì)性感染，但仍無法根治AIDS，且大多數(shù)有嚴(yán)重不良反應(yīng)，需長期或終身用藥。沙奎那韋、利托那韋和吲哚那韋與核苷類聯(lián)用可有效抑制HIV復(fù)制，并減少不良反應(yīng)。

此外，免疫調(diào)節(jié)藥物，如干擾素、白細(xì)胞介素2和丙種球蛋白等，都具有抗病毒、抗細(xì)菌感染和增強(qiáng)免疫調(diào)節(jié)的作用。其中白細(xì)胞介素2還可使患者淋巴細(xì)胞數(shù)增加，改善人體免疫功能。

目前，艾滋病治療有美國先進(jìn)的進(jìn)入細(xì)胞抑制劑T20治療，T20是一種肽類，不能口服，只能注射，價(jià)格昂貴。每位患者每年的治療費(fèi)用都在20000美元以上，藥價(jià)的昂貴使得絕大多數(shù)艾滋病患者都無法得到有效治療。

中醫(yī)中藥是一個(gè)偉大的寶庫，繼承和發(fā)揚(yáng)祖國幾千年的傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)，挖掘醫(yī)學(xué)寶庫，利用現(xiàn)代的分離分析手段，篩選出有效治療艾滋病的中藥提取物或有效成分，開發(fā)出治療艾滋病的有效藥物。目前已報(bào)道的從中藥中提取的有效部位和成分有松塔多糖、香菇多糖、人參皂苷、天花粉蛋白、喜樹堿、罌粟堿等。

通經(jīng)草系中國蕨科植物銀粉背蕨(Aleuritopteris?argentea（Gmel.）Fee)的干燥全草。秋季采收，除去雜質(zhì)曬干。收載于1998年《中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)?蒙藥分冊》。其性平，味微苦，具有明目、愈傷、止血、活血調(diào)經(jīng)、止咳、利濕、解毒消腫等功效，可用于目赤、視力減退、胸傷、骨傷、肺癆咳嗽、吐血。為我國藏蒙等少數(shù)民族地區(qū)的常用藥物。但有關(guān)通經(jīng)草的基礎(chǔ)研究尚十分有限，使該藥材的后續(xù)推廣和應(yīng)用受到限制。現(xiàn)代研究表明，通經(jīng)草含有粉背蕨酸（alepterolic?acid），蔗糖（sucrose）和黃酮類化合物，其他化學(xué)成分不詳；藥理作用研究表明，通經(jīng)草黃酮是一種天然有效的自由基清除劑通經(jīng)草黃酮對羥基自由基、超氧陰離子自由基、過氧化氫具有很強(qiáng)的清除作用，其EC₅₀分別為0.0099、0.0060和0.0190mg/mL，且呈濃度依賴關(guān)系，其他藥理作用未見報(bào)道。?