[發(fā)明專利]壁衣提取物在制備治療艾滋病藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310525371.7
• 申請(qǐng)日: 2013-10-31
• 公開（公告）號(hào): CN103585188A
• 公開（公告）日: 2014-02-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孔倩倩
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 濟(jì)南星懿醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/09
• 分類號(hào): A61K36/09;A61K9/20;A61K9/16;A61K9/48;A61P31/18;A61P37/04
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種中藥材提取物在制備治療艾滋病藥物中的應(yīng)用，具體是涉及壁衣提取物在制備治療艾滋病藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

艾滋病是1981年發(fā)現(xiàn)的新病毒性傳染病，中醫(yī)過(guò)去對(duì)其未有記載。中醫(yī)對(duì)艾滋病辨證，認(rèn)為艾滋病屬于疫病范疇。病因?yàn)橐叨緹嵝扒忠u，正氣虛弱而致。病機(jī)主要為衛(wèi)外不固，陽(yáng)氣損傷，臟腑受累，引起肺虛脾虛腎虛，繼發(fā)感染。熱傷脈絡(luò)，氣血凝滯，形成癥積腫塊腫瘤。

中醫(yī)辨“證”：主要辨別邪正消長(zhǎng)和虛證實(shí)證。艾滋病病毒為邪毒，邪毒入里而傳變，與機(jī)體正氣的邪正抗?fàn)幍膭?dòng)態(tài)變化，為疾病的發(fā)展過(guò)程。感染早期以邪實(shí)為主，中期“因?qū)嵵绿摗保砥凇耙蛱撝聦?shí)”。艾滋病病情復(fù)制多變，艾滋病及其繼發(fā)感染都可形成“病”，且有不同“型”和“期”。中醫(yī)對(duì)艾滋病有辨證辨病，分型分期等不同診治方案。

艾滋病的中醫(yī)藥治療目前仍屬于研究階段，目前國(guó)內(nèi)外尚未有公認(rèn)療效肯定被批準(zhǔn)生產(chǎn)的抗艾滋病病毒中藥或中藥單體化合物。抗艾滋病病毒植物藥和中藥研究主要分3種途徑，煙具獲得的抗艾滋病病毒中藥植物藥及其成分，有些已在臨床試用。

自艾滋病病毒發(fā)現(xiàn)以來(lái)，國(guó)際上用艾滋病病毒細(xì)胞培養(yǎng)和逆轉(zhuǎn)錄酶，蛋白酶和整合酶等體外實(shí)驗(yàn)方法，廣泛篩選化合物的同時(shí)，也大量篩選植物和中草藥提取物及其成分，也研究了一些中藥復(fù)方制劑，發(fā)現(xiàn)在體外抑制艾滋病毒的有效藥物，有的可抑制猴免疫缺陷病毒（SIV）感染猴的病毒血癥。有些已在臨床試用，尚未明確效果。

我國(guó)自1987年派中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)療隊(duì)去非洲治療艾滋病病人。國(guó)內(nèi)在2002年以前，缺乏特效抗艾滋病病毒藥物，中西醫(yī)在臨床根據(jù)中醫(yī)理論，對(duì)艾滋病病人辨病與辨證相結(jié)合，以清熱解毒，扶正固本，或涼血補(bǔ)腎，活血化瘀等治則，按中藥性能，選擇中藥，處方治療。通過(guò)臨床實(shí)踐，認(rèn)為有些中藥復(fù)方治療艾滋病可改善癥狀，緩解病情。近年來(lái)對(duì)實(shí)驗(yàn)診斷確診的艾滋病病人，采用中藥治療，設(shè)對(duì)照組，在治療期間，定期檢測(cè)血液病毒載量（HIV-RNA）和CD4細(xì)胞水平，評(píng)價(jià)效果。有報(bào)道可改善癥狀，提高免疫力，大多仍在臨床驗(yàn)證中。進(jìn)入臨床的抗HIV單味中藥或植物藥及中藥復(fù)方如下：

甘草甜素：甘草甜素（glycyrrhizin，GL）是中藥甘草（Glycyrrhiza?glabra?L）提取的甘草皂苷，有廣譜抗病毒作用，體外抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶，在細(xì)胞培養(yǎng)內(nèi)抑制HIV細(xì)胞融合，也抗流感病毒和SARS病毒，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)證明可保護(hù)流感病毒感染小鼠引起的肺炎死亡和肺病變；保護(hù)小鼠的CCl₄中毒性肝損傷；誘生γ-干擾素；有類激素作用。日本常用其靜脈點(diǎn)滴治療慢性乙型肝炎，也曾試用治療艾滋病病人，可抑制血清HIV-1-P24抗原，升高CD4細(xì)胞。呂維柏教授1988-1992年在非洲坦桑尼亞應(yīng)用甘草甜素口服制劑克艾可治療艾滋病病人可改善癥狀，CD4細(xì)胞略有上升。其效果尚未被驗(yàn)證。

天花粉蛋白：天花粉蛋白（Trichosanthin，TCS，GLQ223，Q物質(zhì)）為中藥栝樓（Trichosanthes?kirilowii）屬葫蘆科（Cucurbitaceae），我國(guó)民間用于流產(chǎn)的中藥復(fù)方的主要中藥成分為栝樓，我國(guó)科學(xué)家分離鑒定器抗早孕和引產(chǎn)的有效成分為天花粉蛋白，分子量為27kD，其一、二級(jí)結(jié)構(gòu)和三維結(jié)構(gòu)已完全弄清，為抑制蛋白合成的植物毒蛋白，是單鏈的核糖體失活蛋白（Ribosome?Inactivating?Protein,?RIP）。美國(guó)在篩選抗HIV-1藥物時(shí)，發(fā)現(xiàn)其在淋巴細(xì)胞培養(yǎng)內(nèi)抑制HIV-1細(xì)胞融合，其后發(fā)現(xiàn)在單核巨噬細(xì)胞培養(yǎng)內(nèi)HIV-1的P24抗原和RNA，在3只猴艾滋病病毒（SIV）感染猴靜脈注射可抑制血漿HIV-1。美國(guó)在林場(chǎng)使用靜脈點(diǎn)滴治療艾滋病病人，可抑制外周血HIV-1感染的T淋巴細(xì)胞和單核巨噬細(xì)胞內(nèi)HIV-1-P24抗原，使CD4/?CD8比例略有升高。由于可引起過(guò)敏性反應(yīng)死亡，神經(jīng)毒性的精神失常和腎毒性反應(yīng)，臨床實(shí)驗(yàn)已中止。近年來(lái)從天花粉中分離出其他蛋白TAP29，分子量在29?kD，也有抑制HIV-1的作用，但毒性較小，未在臨床試用。此外苦瓜（MOmordica?charantia）的苦瓜蛋白和商陸（Phytolacca?americana）的商陸蛋白（Pokeweed?protein）等都有抑制HIV的作用。