[發(fā)明專利]一種高山繡線菊提取物在制備抗癌藥物中的應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310525367.0
• 申請日: 2013-10-31
• 公開（公告）號: CN103585310A
• 公開（公告）日: 2014-02-19
• 發(fā)明（設計）人: 孔倩倩
• 申請（專利權(quán)）人: 濟南星懿醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K36/73
• 分類號: A61K36/73;A61P35/00;A61K133/00;A61K127/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種中藥材提取物在制備抗癌藥物中的應用，具體是涉及一種高山繡線菊提取物在制備抗癌藥物中的應用。

背景技術(shù)

據(jù)2010年2月衛(wèi)生部統(tǒng)計資料，每年全球癌癥死亡人數(shù)達1000萬。目前全球四分之一人口死亡的原因是癌癥所致，并預測按目前的趨勢發(fā)展下去，到2050年將有二分之一的死亡者是由于患了癌癥。我國惡性癌發(fā)病率以每年2.5-5%速度增長，已成為嚴重危害人類生命的元兇。在各種類型的癌癥當中以肺癌、胃癌、肝癌等發(fā)病率較高。

血管為正常組織器官的形成發(fā)生于功能維護所必需，它與人體發(fā)育失調(diào)和多種病因?qū)е碌姆N種疾病密切相關(guān)。腫瘤新血管形成在腫瘤發(fā)生、發(fā)展、轉(zhuǎn)移和復發(fā)起舉足輕重作用。一系列研究表明只要有效抑制腫瘤新血管形成，就能抑制腫瘤生成、轉(zhuǎn)移和復發(fā)。此外，糖尿病和風濕性關(guān)節(jié)炎等疾病都有血管增生，其血管異常與腫瘤血管非常相似。因此，血管增生抑制劑也可用于治療糖尿病和風濕性關(guān)節(jié)炎等血管增生性疾病。近年來，人們對腫瘤血管生成機制的研究不斷深入，許多抗腫瘤血管生成的藥物如Avastin、Angiostatin等相繼被開發(fā)出來，已在臨床上推廣應用。這類藥物不但可以用于大多數(shù)實體瘤的治療，還可以用于腫瘤的預防和血液系統(tǒng)惡性腫瘤的治療，同時對其他與血管生成有關(guān)的疾病如糖尿病視網(wǎng)膜病變、風濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病、血管瘤、動脈粥樣硬化等的預防與治療，都具有一定的理論和現(xiàn)實意義。

腫瘤中的腫瘤細胞可分為兩類。一類為普通的腫瘤細胞，一類為腫瘤干細胞。普通的腫瘤細胞具有快速分裂，對抗腫瘤藥敏感，沒有自身更新能力等特點。因此普通的腫瘤細胞在分裂一定代數(shù)后會死亡。腫瘤干細胞則具有如下特點：通常情況下處于靜止狀態(tài)，及不分裂狀態(tài)，對抗腫瘤藥不敏感，具有自身更新能力，即具有無限繁殖的能力。在腫瘤化療中，大量的腫瘤細胞被殺死（因為對化療藥敏感），然而腫瘤干細胞會生存下來（因為對化療藥不敏感）。腫瘤的復發(fā)是由于腫瘤化療藥對腫瘤干細胞無效。找能有效治療腫瘤干細胞的藥物是當前的一個方向。能否根除腫瘤的關(guān)鍵不在于能否殺滅普通的腫瘤細胞，而在于根除腫瘤干細胞。

中醫(yī)藥治療癌癥的歷史源遠流長，迄今已有紫杉、喜樹、砒霜、綠茶、靈芝、人參、長春花、天門冬、半枝蓮、天葵子等用于臨床治療癌癥，取得了一些較好的效果。長期以來，人們應用傳統(tǒng)思維、理念和方法研發(fā)抗癌中草藥，雖然已取得了進步，但收效甚微。迄今中草藥尚未在國內(nèi)外成為首選抗癌藥物，現(xiàn)有臨床中草藥的抗癌療效丞需進一步提高。因此，研發(fā)中草藥抗癌藥物是目前治療惡性癌的當務之急，而闡明內(nèi)源性低分子抑瘤物的化學本質(zhì)是這一領(lǐng)域研究的核心問題。

高山繡線菊為薔薇科植物高山繡線菊Spiraea?alpina?Turcz.的干燥花、葉。花期采集，曬干。收載于1998年《中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標準?蒙藥分冊》性涼，味甘。具有清骨熱，生津，止血，斂黃水之功效。用于治瘡瘍，黃水病，腹水，肺瘀血，子宮出血。為我國藏蒙等少數(shù)民族地區(qū)的常用藥物。但有關(guān)高山繡線菊的基礎研究尚十分有限，使該藥材的后續(xù)推廣和應用受到限制。現(xiàn)代研究表明，高山繡線菊含有生物堿類成分；高山繡線菊乙醇提取物對家蠶乙酰膽堿酯酶具有抑制作用，對純酶的IC₅₀達到了0.091×10^-3g?·mL^-1，其他藥理作用研究未見報道。?

國內(nèi)專利檢索結(jié)果，未見高山繡線菊相關(guān)專利。

上述文獻及專利等，尚未見高山繡線菊或高山繡線菊提取物抗癌作用研究的報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種高山繡線菊提取物在制備抗癌藥物中的應用。

本發(fā)明是通過如下技術(shù)方案實現(xiàn)的：

本發(fā)明所用高山繡線菊為薔薇科植物高山繡線菊Spiraea?alpina?Turcz.的干燥花、葉。

本發(fā)明一種高山繡線菊提取物在制備抗癌藥物中的應用，所述高山繡線菊提取物是按如下方法制備得到:?

（1）高山繡線菊，粉碎，過10-50目篩，采用超臨界二氧化碳萃取技術(shù)，萃取溫度40℃-50℃、萃取壓力20-30MPa、萃取時間1-2h，萃取揮發(fā)油，收集揮發(fā)油，即得高山繡線菊提取物A，超臨界二氧化碳萃取后的高山繡線菊藥渣A備用；

（2）將步驟（1）得到的高山繡線菊藥渣A用濃度30%-75%乙醇溶液作為溶劑，提取溫度50℃-95℃，提取次數(shù)為1-3次，每次提取時間為1-4小時，每次溶劑用量為高山繡線菊重量的6-15倍；濾過，得提取液B和藥渣B，提取液B，回收乙醇，濃縮干燥，即得高山繡線菊提取物B；?