[發明專利]一種替卡格雷緩釋制劑

有效

• 申請號: 201310522017.9
• 申請日: 2013-10-30
• 公開（公告）號: CN103520164A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 程剛
• 申請（專利權）人: 程剛
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K9/16;A61K9/22;A61K9/52;A61K47/48;A61K47/40;A61P9/10
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1.本發明涉及一種替卡格雷緩釋制劑，其特征在于：包括：速釋部分和緩釋部分。?

2.本發明涉及一種替卡格雷緩釋制劑，其特征在于：包括：速釋部分和緩釋部分；?

本發明的替卡格雷在速釋部分、緩釋部分中的重量范圍是：替卡格雷在速釋部分中為10mg-100mg；替卡格雷在緩釋部分中為50mg-180mg；?

速釋部分含有至少一種高分子聚合物為緩釋骨架材料，優選羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚氧乙烯、羥乙基纖維素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸共聚物等；?

替卡格雷速釋部分含有至少一種藥用輔料作填充劑，優選乳糖，甘露醇，微晶纖維素或磷酸氫鈣；?

選少量微粉硅膠作助流劑，?

選少量硬脂酸鎂、硬脂酸鈣或硬脂酸作潤滑劑。?

3.根據權利要求2的替卡格雷緩釋制劑，其特征在于：包括如下步驟：速釋部分的制備方法、緩釋部分的制備方法；?

制備工藝可以為：將主藥和輔料分別過100目篩。將速釋部分中的主藥和除硬脂酸鎂之外的輔料混合均勻，以70％乙醇制軟材，16目制粒，60℃干燥，16目整粒，加入硬脂酸鎂作為速釋部分顆粒；將緩釋部分中的主藥和除硬脂酸鎂之外的輔料混合均勻，以70％乙醇制軟材，16目制粒，50℃干燥，16目整粒，加入硬脂酸鎂作為緩釋部分顆粒；在雙層壓片機上制備此替卡格雷的雙層緩釋片。?

制備工藝可以為：將主藥和輔料分別過100目篩。將緩釋部分中的主藥和除硬脂酸鎂之外的輔料混合均勻，以70％乙醇制軟材，16目制粒，50℃干燥，16目整粒，加入硬脂酸鎂壓片作為緩釋部分；將速釋部分中的羥丙甲纖維素配成5％水溶液，將主藥加入并使其混懸均勻，利用包衣設備將速釋部分包裹在緩釋部分上。?

制備工藝可以為：將主藥和輔料分別過100目篩。將速釋部分中的主藥與乳糖、微晶纖維素混合均勻，將羥丙甲纖維素配成3％的水溶液作為粘合劑，用擠出滾圓設備制備速釋微丸；將緩釋部分中的主藥與羥丙甲纖維素、微晶纖維素混合均勻，用70％乙醇作為粘合劑，用擠出滾圓設備制備緩釋微丸；將兩種微丸分別包薄膜衣，混勻后裝入膠囊。?

4.根據權利要求3的替卡格雷緩釋制劑，其特征在于：其中的替卡格雷可以制備為替卡格雷環糊精或環糊精衍生物包合物；?

本發明中替卡格雷環糊精或環糊精衍生物包合物的制備方法，也可以是將環糊精或環糊精衍生物置于膠體磨或研缽中，加入適量的適宜溶媒攪拌，使成糊狀物，按照替卡格雷與環?糊精或環糊精衍生物的重量比1：3～10的范圍，將替卡格雷加入上述糊狀物中，研磨1～5小時，得均一的粘稠糊狀物，過濾，冷凍干燥，即得替卡格雷環糊精或環糊精衍生物包合物。?

5.根據權利要求3的替卡格雷緩釋制劑，其特征在于：?

速釋部分(每片)?

緩釋部分(每片)?

6.根據權利要求3的替卡格雷緩釋制劑，其特征在于：?

速釋部分(每片)?

替卡格雷????????70mg?

羥丙甲纖維素????20mg?

緩釋部分(每片)?

7.根據權利要求3的替卡格雷緩釋制劑，其特征在于：?

速釋部分(每粒)?

緩釋部分(每粒)?

替卡格雷??????130mg?

羥丙甲纖維素??140mg?

微晶纖維素????30mg。?

8.根據權利要求4的替卡格雷緩釋制劑，其特征在于：?

速釋部分(每片)?

緩釋部分(每片)?

9.根據權利要求4的替卡格雷緩釋制劑，其特征在于：?

速釋部分(每片)?

替卡格雷????????????20mg?

羥丙基-β-環糊精????70mg?

羥丙甲纖維素????????20mg?

緩釋部分(每片)?

10.根據權利要求4的替卡格雷緩釋制劑，其特征在于：?

速釋部分(每粒)?

緩釋部分(每粒)?