[發明專利]氮雜環丁烷-3-磺胺類衍生物及其合成方法有效
| 申請號： | 201310520972.9 | 申請日： | 2013-10-29 |
| 公開（公告）號： | CN103524393A | 公開（公告）日： | 2014-01-22 |
| 發明（設計）人： | 周文;韓曉東;何建強;李錚;劉博 | 申請（專利權）人： | 廣東省中醫院;周文;劉博 |
| 主分類號： | C07D205/04 | 分類號： | C07D205/04;A61K31/397;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京商專永信知識產權代理事務所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 許春蘭;高之波 |
| 地址： | 510000 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氮雜環 丁烷 磺胺 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.下述通式(Ⅰ)的化合物：
其中，R為如通式(Ⅱ)所示的1-氮雜環丁基或如通式(Ⅲ)所示的-R1-N-R2基，式(Ⅲ)中的R1和R2獨立地為氫或C1～C8的烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中R1和R2均為甲基；或者R1為氫、R2為甲基；或者R1為氫、R2為環丙基；或者R1和R2均為氫。
3.根據權利要求1所述的化合物，當所述的R為1-氮雜環丁基時，其制備方法，包括以下步驟：
將1-芐氧羰基-3-(氮雜環丁二烯-1-胺磺酰基)氮雜環丁烷溶解于甲醇中，向溶液中加入Pd/C，反應得到1-(氮雜環丁二烯-3-胺磺酰基)氮雜環丁烷。
4.根據權利要求2所述的化合物，當R為如通式(Ⅲ)所示的-R1-N-R2基、R1和R2均為甲基時，由下述制備方法得到：
將1-芐氧羰基-3-（N,N-二甲基胺磺酰基）氮雜環丁烷溶解于甲醇中，加入Pd/C，反應得到N,N-二甲基氮雜環丁烷-3-磺酰胺。
5.根據權利要求3所述的化合物，當R為如通式(Ⅲ)所示的-R1-N-R2基、R1為氫、R2為甲基時，由下述制備方法得到：
將1-芐氧羰基-3-(N-甲基胺磺酰基)氮雜環丁烷溶解于甲醇中，向溶液中加入Pd/C，反應得到N-甲基氮雜環丁烷-3-磺酰胺。
6.根據權利要求4所述的化合物，當R為如通式(Ⅲ)所示的-R1-N-R2基、R1為氫、R2為環丙基時，由下述制備方法得到：
將1-芐氧羰基-3-(N-環丙基胺磺酰基)氮雜環丁烷溶解于甲醇中，加入Pd/C，反應得到N-環丙基氮雜環丁烷-3-磺酰胺。
7.根據權利要求5所述的化合物，當R為如通式(Ⅲ)所示的-R1-N-R2基、R1和R2均為氫時，由下述制備方法得到：
將1-芐氧羰基-3-胺磺酰基氮雜環丁烷溶解于甲醇中，向溶液中加入Pd/C，反應得到氮雜環丁烷-3-磺酰胺。
8.用于治療淋巴癌或肺癌的藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1化合物和藥學上可接受的載體。
9.根據權利要求1或2中所述的化合物在制備治療淋巴癌或肺癌的藥物中的應用。
10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述藥物為片劑、丸劑、膠囊、注射劑、懸浮劑或乳劑。
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