[發(fā)明專利]一種磁性吡柔比星納米藥物組合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310520295.0 | 申請(qǐng)日： | 2013-10-28 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103536626A | 公開（公告）日： | 2014-01-29 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 代宏;黃嘯;王春梅;鄭曦;楊忠新;潘君;李風(fēng);賈尚瓊;劉銀 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 代宏;黃嘯 |
| 主分類號(hào)： | A61K33/26 | 分類號(hào)： | A61K33/26;A61K47/48;A61P35/00;A61P13/10;A61K31/7048 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 404199 重慶市*** | 國省代碼： | 重慶;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 磁性 納米 藥物 組合 | ||
1.一種磁性吡柔比星納米藥物組合物，包含吡柔比星、Fe3O4納米粒、3-氨丙基三乙氧基硅烷，其中，F(xiàn)e3O4納米粒的顆粒粒徑為10～100nm。
2.如權(quán)利要求1的組合物，所述Fe3O4納米粒的平均粒徑為40nm。
3.如權(quán)利要求1的藥物組合物，其特征在于：3-氨丙基三乙氧基硅烷包覆于Fe3O4納米粒表面，吡柔比星通過偶合劑CDI偶聯(lián)到Fe3O4納米粒表面。
4.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，由以下方法制得:
1）在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將粒徑為10～100nm的Fe3O4納米粒超聲分散于無水乙醇中，加入3-氨丙基三乙氧基硅烷，40～70℃恒溫?cái)嚢瑁磻?yīng)結(jié)束后收集沉淀，去離子水洗滌，真空干燥，得到氨基化Fe3O4納米粒。
2）將吡柔比星溶解于DMF中，加入N，N’-羰基二咪唑，室溫?cái)嚢?～5h，溶解后加入到氨基化Fe3O4納米顆粒DMF溶液中，超聲分散，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，于40～70℃恒溫?cái)嚢?～10h，反應(yīng)結(jié)束后收集沉淀，去離子水洗，真空干燥，得到磁性Fe3O4吡柔比星納米顆粒。
5.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，由以下方法制得:
1）在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將0.1g平均粒徑為40nm的Fe3O4納米粒超聲分散于30mL的無水乙醇中，加入0.12mL3-氨丙基三乙氧基硅烷，50℃恒溫?cái)嚢?h，反應(yīng)結(jié)束后收集沉淀，去離子水洗3次，真空干燥，得到氨基化Fe3O4納米顆粒。
2）將0.0618g吡柔比星溶解于5mL?DMF中，加入0.1621g?N，N’-羰基二咪唑，室溫?cái)嚢?h溶解后加入到溶有0.0649g氨基化Fe3O4納米顆粒的20mL?DMF中，超聲分散，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，于50℃恒溫?cái)嚢?.5h，反應(yīng)結(jié)束后收集沉淀，去離子水洗3次，真空干燥，得到磁性Fe3O4吡柔比星納米顆粒。
6.如權(quán)利要求4所述的制備藥物組合物，步驟1）中，F(xiàn)e3O4與3-氨丙基三乙氧基硅烷的摩爾比為1：0.3～3；步驟2）中，吡柔比星：N，N’-羰基二咪唑：氨基化Fe3O4納米顆粒的摩爾比為2～1：2～1：1。
7.一種吡柔比星納米藥物制劑，包含權(quán)利要求1～3任一所述的磁性吡柔比星納米藥物組合物和藥用輔料。
8.權(quán)利要求1～3任一所述的磁性吡柔比星納米藥物組合物在制備治療膀胱癌的藥物中用途。
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