[發明專利]多索茶堿半水化合物

有效

• 申請號: 201310520131.8
• 申請日: 2013-10-29
• 公開（公告）號: CN103524503A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 梅開忠;黃欣
• 申請（專利權）人: 天津梅花醫藥有限公司
• 主分類號: C07D473/08
• 分類號: C07D473/08;A61K31/522;A61P11/06;A61P11/00;A61P29/00
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1.式Ⅰ所示的多索茶堿半水化合物，

用卡爾費休法測定，所述水合物含有3.17%—3.36%(重量百分比)的水分；

所述多索茶堿半水化合物的晶體，用CuKa射線作為特征X射線粉末測定中，其圖譜具有下列2θ衍射角和D值，

2θ衍射角的誤差為±0.2。

2.根據權利要求1所述的多索茶堿半水化合物晶體，紅外光譜圖，溴化鉀壓片法測定，在3103±5cm^-1；2982±5cm^-1；2800±5cm^-1；2710±5cm^-1；2692±5cm^-1；2601±2cm^-1；1506±2cm^-1；1156±2cm^-1處有特征峰。

3.根據權利要求1所述的多索茶堿半水化合物的制備方法，其特征在于包括下列步驟：配制乙醇水溶液（水：乙醇）=1：5-20，備用；稱取多索茶堿及0.5-1.0%的二甲基甲酰胺（DMF）至反應容器中，加入3-10體積的上述配制的乙醇水溶液，攪拌，升溫回流一小時，自然降溫到室溫，在降溫到5℃，繼續攪拌析晶1小時，過濾，氮氣氛圍下，于50℃干燥，得多索茶堿半水化合物，化學純度高達99.9%，總雜質小于0.08%。

4.根據權利要求1所述多索茶堿的半水化合物晶體與一種或多種藥學上可接受的載體組成的多索茶堿半水化合物的組合物。

5.根據權利所要求4所述的組合物，其特征在于該組合物用于制備注射劑。

6.根據權利要求1所述多索茶堿半水化合物在制造治療支氣管哮喘、喘息型慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難藥物中的應用。