[發明專利]4-氧雜-雄甾-3-酮-17β-酰胺類衍生物、其制備方法及其醫藥用途無效
| 申請號： | 201310516042.6 | 申請日： | 2012-01-05 |
| 公開（公告）號： | CN103554213A | 公開（公告）日： | 2014-02-05 |
| 發明（設計）人： | 向華;尋國良;寧珊珊;劉元元;孫潔;嚴明;張陸勇;廖清江 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07J73/00 | 分類號： | C07J73/00;A61K31/585;A61P35/00;A61P13/08;A61P17/14;A61P17/10;A61P17/00 |
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| 地址： | 210009 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氧雜 雄甾 17 酰胺類 衍生物 制備 方法 及其 醫藥 用途 | ||
【權利要求書】：
1.通式一的化合物或其藥學上可接受的鹽：
通式一：
其中R1、R2各自獨立表示H、C1～C6的直鏈烷基或支鏈烷基、環丙基、環己基、苯基、芐基、4-甲基苯基、2，3-二甲基苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、2、5-二三氟甲基苯基、3、5-二三氟甲基苯基；
或R1、R2連接成哌啶環或嗎啉環。
2.權利要求1中通式一的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于R1為H且R2為環己基。
3.權利要求1中通式一的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于R1為H且R2為4-甲基苯基。
4.權利要求1中通式一的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于R1為甲基且R2為苯基。
5.權利要求1中通式一的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于R1、R2連接成哌啶環。
6.權利要求1至5中化合物的制備方法：
其中R為權利要求1所述化合物中的取代氨基；
反應試劑及條件：a)氫氧化鉀；b)草酰氯，含有通式一所述取代基的胺，吡啶；c)高碘酸鈉，高錳酸鉀；d)硼氫化鈉。
7.5α-還原酶抑制劑的藥物組合物，其中含有權利要求1至5的任一項化合物或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。
8.權利要求1至5任一項化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備作為5α-還原酶抑制劑的藥物的用途。
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