[發明專利]苯甲酮類化合物的醫藥用途

有效

• 申請號: 201310513293.9
• 申請日: 2013-10-25
• 公開（公告）號: CN103536588A
• 公開（公告）日: 2014-01-29
• 發明（設計）人: 徐宏喜;沈凱凱;丁之潔;張洪
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P35/00;A61P15/14;A23L1/30
• 代理公司: 上海精晟知識產權代理有限公司 31253
• 代理人: 馮子玲

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是涉及一種苯甲酮類化合物的醫藥用途及其藥物組合物。

背景技術

乳腺癌是全世界女性最為常見的癌癥，是由于癌細胞浸潤并破壞正常乳房組織而形成的一種惡性腫瘤。乳腺癌后期，癌細胞往往會擴散到其他器官。在歐美國家，平均每四個女性癌癥患者中就有一個患有乳腺癌。世界每年約有50萬人死于乳腺癌。隨著當今醫藥科技的迅猛發展，盡管抗乳腺癌的化療藥物已不在少數，但是乳腺癌對于化療藥物的低敏感性及化療藥物造成的副作用均已引起了醫學界的關注。

傳統中藥藤黃（gamboge）來源于藤黃科（Gittiferae）植物Garcinia?hanburyi?Hook.f.etc.所分泌的干燥樹脂，最早記載于五代《海藥本草》，其性寒，味酸、辛、澀，有毒，主蚛牙蛀齒；后于清朝《本經逢原》中記載“藤黃性毒，而能攻毒”，主治癰疽、腫毒、頑癬、惡瘡等頑疾?，F代研究發現，藤黃屬植物的成分以天然異戊烯基取代口山酮類（prenylated?xanthones）、苯甲酮類（benzophenones）等化合物為主，這類成分具有新穎多變的結構和廣泛的生物學活性，在抗腫瘤方面尤為顯著，是近年來天然產物的研究熱點之一。

發明內容

本發明的目的旨在提供一種苯甲酮類化合物Cambogin的新的醫藥用途及其藥物組合物。

具體地說，本發明第一方面是提供了式（Ⅰ）化合物在制備預防或治療乳腺癌的藥物或保健品中的應用。

在一優選例中，所述的式（Ⅰ）化合物是作為唯一的原料藥應用于預防或治療乳腺癌的藥物或保健品的制備中。

在另一優選例中，所述的乳腺癌選自人乳腺癌細胞MCF-7、人乳腺癌細胞MDA-MB-231或鼠乳腺癌細胞4T1。

本發明的第二方面是提供了一種可防治乳腺癌的藥物組合物，它包含治療有效量的式（Ⅰ）化合物。

本發明還提供了一種可防治乳腺癌的保健品，它包含治療有效量的式（Ⅰ）化合物。

本發明各個方面的細節將在隨后的章節中得以詳盡描述。通過下文以及權利要求的描述，本發明的特點、目的和優勢將更為明顯。

附圖說明

圖1體現了Cambogin抑制人乳腺癌細胞MCF-7和鼠乳腺癌細胞4T1的生長。與溶媒組比較，*P<0.05；***P<0.001。

圖2體現了Cambogin抑制人乳腺癌細胞MCF-7的克隆形成。與溶媒組比較，*P<0.05；**P<0.01；***P<0.001。

圖3體現了Cambogin抑制鼠乳腺癌細胞4T1的克隆形成。與溶媒組比較，*P<0.05；**P<0.01；***P<0.001。

圖4體現了Cambogin抑制人乳腺癌細胞MDA-MB-231的遷移能力。

圖5體現了Cambogin抑制人乳腺癌細胞MDA-MB-231的侵襲能力。與溶媒組比較，*P<0.05；***P<0.001。

具體實施方式

本發明的問世部分是基于這樣一個發現：苯甲酮類化合物Cambogin可以顯著抑制乳腺癌細胞的生長、遷移和侵襲。因此，該化合物有望開發成為一種預防或者治療乳腺癌的藥物或保健品。

進而，本發明的第一方面是提供了式（Ⅰ）化合物在制備預防或治療乳腺癌的藥物或保健品中的應用。

較優選的，所述的式（Ⅰ）化合物是作為唯一的原料藥應用于預防或治療乳腺癌的藥物或保健品的制備中。

較優選的，所述的乳腺癌選自人乳腺癌細胞MCF-7、人乳腺癌細胞MDA-MB-231或鼠乳腺癌細胞4T1。

本發明的第二方面是提供了一種可防治乳腺癌的藥物組合物，它包含治療有效量的式（Ⅰ）化合物。

本發明還提供了一種可防治乳腺癌的藥物組合物，它包含治療有效量的式（Ⅰ）化合物。

如本領域的技術人員所知，苯甲酮類化合物Cambogin具有如下化學結構式：

本發明的苯甲酮類化合物Cambogin可通過本領域的常規方法從藤黃屬植物山木瓜Garcinia?esculenta?Y.H.枝中、金絲李莖皮Garcinia?paucinervis乙醇提取物、嶺南山竹子Garcinia?oblongifolia?Champ樹皮提取物及云樹Garcinia?cowa枝條和果實中提取獲得。其純度均符合藥用標準。