[發明專利]一種克服溶液沉降的包衣劑

有效

• 申請號: 201310511309.2
• 申請日: 2013-10-25
• 公開（公告）號: CN103520733A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 趙永建;邵廣川
• 申請（專利權）人: 天津博科林藥品包裝技術有限公司
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/32;A61K9/36
• 代理公司: 天津盛理知識產權代理有限公司 12209
• 代理人: 劉玲

技術領域

本發明屬于包衣劑領域，尤其是一種克服溶液沉降的包衣劑。

背景技術

薄膜包衣劑通常是由成膜劑、增塑劑、著色劑等組成，通過合理的加工方式混合，形成均勻的粉體或顆粒狀物料。使用時采用水或其它合適的溶劑溶解，通過噴涂的方式包覆在固體制劑表面，形成一定厚度的薄膜，可用于固體藥物制劑、食品加工、糖果和農作物種子的包衣。

包衣劑中常用的著色劑包括色淀、鈦白粉、氧化鐵類，均為不溶性成分，在攪拌溶解過程中懸浮在包衣劑溶液中。停止攪拌后，著色劑顆粒會在重力作用下逐漸下沉到容器的底部，包衣劑溶液上下分層，即發生沉降現象。上層主要是高分子溶液，下層主要為粘稠的沉降物料，且上下兩層顏色差異大。

溶液產生沉降對包衣操作有不利影響：首先溶液分層后上下層成分改變，上層主體為高分子成膜材料溶液，下層主體為著色劑，包在藥物表面的成分與原包衣劑的配方比例完全不同，會對包衣劑的功能性效果造成極大影響，比如防潮、防滲出的效果下降，或崩解不合格；其次著色劑分布不均勻，使包衣后藥物顏色與實際顏色差異大，甚至產生花片；另外下層物料粘稠，包衣過程中容易造成堵槍和片面粗糙的現象。這些都會影響藥物的質量，甚至造成返工。

常規的包衣操作一般持續2－5小時，所以為達到包衣效果，應保證包衣溶液在5小時以內無明顯沉降。解決包衣溶液沉降問題，可以采用持續攪拌、提高溶液粘度的方法。持續攪拌需要使用者增加設備，有些廠家存在困難，所以提高溶液粘度是防止沉降的較簡易的辦法。

為了克服引起著色劑顆粒下沉的重力，理論上溶液必須有較高的粘度。提高包衣劑配液濃度可快速增加溶液的粘度，但由于包衣劑使用時，是通過高壓霧化將溶液噴淋到固體制劑表面，所以希望溶液具有較低的粘度，才能形成均勻細小的霧滴，藥物表面成膜光潔平滑。若溶液粘度過高，噴淋時只能形成較大的液滴，會在藥物表面形成粗糙的橘皮狀包衣膜，影響外觀。常規的羥丙基甲基纖維素配方包衣劑，采用10%濃度配液時，其粘度只有50mPa.s，適宜包衣操作，但20分鐘即有分層現象，在比色管中下層沉降物高度7cm，上層為有顏色的稀溶液；20%濃度配液時其粘度達到600mPa.s，溶液粘稠，無法進行正常的攪拌和包衣操作；但其抗沉降效果并不好，雖然下沉速度減慢，放置仍會出現明顯分層，2小時后上層有顏色的稀溶液已達10cm，下層沉降物高度40cm，隨放置時間延長也會達到10%濃度溶液的狀態。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供一種克服溶液沉降的包衣劑，其可有效避免包衣劑溶液使用時發生的沉降分層現象。

本發明的目的還在于提供一種克服溶液沉降的包衣劑的制備方法。

本發明解決其技術問題是通過以下技術方案實現的：

一種克服溶液沉降的包衣劑，其特征在于：包衣劑的組份及其重量分數比為：

成膜劑?50～74重量份；

增塑劑?4～14重量份；

著色劑?15～34重量份；

增稠劑?1～3重量份。

而且，所述的成膜劑為羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、聚丙烯酸樹脂、聚乙烯醇中的一種或任意兩種或任意兩種以上的組合。

而且，所述的增塑劑為聚乙二醇、甘油、檸檬酸三乙酯、三乙酸甘油酯中的一種或任意兩種或任意兩種以上的組合。

而且，所述的著色劑為鈦白粉、滑石粉、色淀或氧化鐵中的一種或任意兩種或任意兩種以上的組合。

而且，所述的增稠劑為果膠、瓜爾膠、黃原膠中的一種或任意兩種或任意兩種以上的組合。

而且，將增稠劑與成膜劑按重量分數比加入剪切分散設備，低速混合，再按重量分數比加入著色劑，高速混合，至分散均勻。

本發明的優點和有益效果為：

本發明的包衣劑其增稠劑采用果膠、瓜爾膠、黃原膠等，利用此類增稠劑具有的假塑性，即溶液在攪拌過程中受到剪切力粘度變稀，停止攪拌粘度恢復，解決包衣劑溶液長時間放置分層、沉降的問題。本發明克服了包衣劑使用時由于溶液沉降造成的性能改變、顏色不均勻、花片等現象，又不會因為提高粘度造成堵槍、片面粗糙的問題。使包衣劑使用更加方便，適用性強。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發明作進一步詳述，以下實施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本發明的保護范圍。

本發明所采用的粘度測定方法為：配制所要求濃度的溶液，攪拌至包衣劑完全溶解，在25℃條件下保溫，倒入NDJ-79粘度計的液體儲槽中，裝入轉子，開機測量，從表盤讀取溶液粘度。