[發(fā)明專利]Neonectrolide A在制備治療促進(jìn)小腸蠕動藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310500113.3
• 申請日: 2013-10-22
• 公開（公告）號: CN103536591A
• 公開（公告）日: 2014-01-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權(quán)）人: 孫愛華
• 主分類號: A61K31/366
• 分類號: A61K31/366;A61P1/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Neonectrolide?A的新用途，尤其涉及Neonectrolide?A在制備治療促進(jìn)小腸蠕動藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

本發(fā)明涉及的化合物Neonectrolide?A是一個2012年發(fā)表（Jinwei?Ren,et?al.,Neonectrolide?A,a?New?Oxaphenalenone?Spiroketal?from?the?Fungus?Neonectria?sp.Organic?Letters，2012,14（24）6226–6229.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抑制部分腫瘤細(xì)胞增殖（Jinwei?Ren,et?al.,Neonectrolide?A,a?New?Oxaphenalenone?Spiroketal?from?the?Fungus?Neonectria?sp.Organic?Letters，2012,14（24）6226–6229.），本發(fā)明涉及的Neonectrolide?A在制備治療促進(jìn)小腸蠕動藥物中的用途屬于首次公開。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提出Neonectrolide?A在制備促進(jìn)小腸蠕動藥物中的應(yīng)用。從藥理實驗看出，Neonectrolide?A有較好的促進(jìn)小腸蠕動的作用。可以用于多種小腸蠕動不良疾病的治療。由于本發(fā)明首次公開Neonectrolide?A在促進(jìn)小腸蠕動方面的藥理作用。?

所述化合物Neonectrolide?A結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

本發(fā)明通過對小鼠的藥理對比試驗發(fā)現(xiàn)，Neonectrolide?A低劑量組小鼠的小腸推進(jìn)性蠕動較空白組有所增加，差異有顯著性意義（P<0.01）；Neonectrolide?A高劑量組較空白組，差異有顯著性意義。因此，Neonectrolide?A用于制備多種小腸蠕動不良疾病的藥物，具有?良好的開發(fā)應(yīng)用前景。?

以下通過實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

具體實施方式

本發(fā)明所涉及化合物Neonectrolide?A的制備方法參見文獻(xiàn)（Jinwei?Ren,et?al.,Neonectrolide?A,a?New?Oxaphenalenone?Spiroketal?from?the?Fungus?Neonectria?sp.Organic?Letters，2012,14（24）6226–6229.）?

以下通過實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Neonectrolide?A片劑的制備：?

取5克化合物Neonectrolide?A，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。?

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Neonectrolide?A膠囊劑的制備：?

取5克化合物Neonectrolide?A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過藥效學(xué)實驗來進(jìn)一步說明其藥物活性。?

實驗例1：采用藥理實驗法評價化合物Neonectrolide?A對小腸推動性蠕動的影響?

1、方法：取昆明小鼠30只，20±5g，南京中醫(yī)藥大學(xué)實驗動物中心，雌雄各半，按性別，體重隨機分為3組，即空白組，Neonectrolide?A（0.06mg/10g，0.24mg/10g）兩個劑量組。每組10只，Neonectrolide?A與5%炭末、10%阿拉伯膠制成混懸液，空白組不加藥物直接給炭末、阿拉伯膠混懸，均用生理鹽水配制。實驗前小鼠禁食24小時。小鼠灌胃給藥0.2ml/10g，給藥后30min處死。取幽門至回盲部消化管，不加牽引地平鋪與薄板上，測全長及幽門至炭末前沿的距離，由此推算出推進(jìn)百分率。?

2.結(jié)果：統(tǒng)計結(jié)果表明Neonectrolide?A低劑量組小鼠的小腸推進(jìn)性蠕動較空白組有所增加，差異有顯著性意義（P<0.01）；Neonectrolide?A高劑量組較空白組，差異有顯著性意義（P<0.001）結(jié)果如表1。?

表1Neonectrolide?A對小鼠小腸推進(jìn)性蠕動的影響（x+s）?

與空白組比較，**P<0.001*P<0.01?

由上述實驗例表明，本發(fā)明的Neonectrolide?A低劑量組小鼠的小腸推進(jìn)性蠕動較空白組有所增加，差異有顯著性意義（P<0.01）；Neonectrolide?A高劑量組較空白組，差異有顯著性意義。由此證明，本發(fā)明的Neonectrolide?A有較好的促進(jìn)小腸蠕動的作用。可以用于多種小腸蠕動不良疾病的治療。?