[發明專利]用作JAK和其它蛋白激酶抑制劑的氮雜吲哚

無效

• 申請號: 201310486314.2
• 申請日: 2005-03-30
• 公開（公告）號: CN103554104A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: F·薩里圖羅;L·法默;R·貝蒂爾;E·哈林頓;J·格林;J·考特;J·科姆;D·勞弗;A·阿羅諾夫;H·賓奇;D·博亞爾;J-D·查里爾;S·埃弗里特;D·弗雷斯;M·莫蒂默爾;F·皮耶拉爾;D·魯濱遜;王堅;J·平德;王天生;A·皮爾斯
• 申請（專利權）人: 沃泰克斯藥物股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07F7/10;A61K31/551;A61K31/506;A61K31/55;A61K31/496;A61K31/444;A61K31/5377;A61K31/4709;A61K31/437;A61K31/695;A61P37/02;A61P3
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.式(I)的化合物：

或其藥學可接受的鹽，其中：

R¹是T-R′或是-Si(R′)₃；

R²、R³、和R⁴各自獨立是鹵素、CN、NO₂、或V-R′；

X¹、X²和X³各自獨立是N、或CH，其中CH的氫原子任選被R⁵取代；

x是1、2、3、或4；

R⁵的每次出現獨立是鹵素、CN、NO₂、或U-R′，其中至少一個R⁵不是H；

T、V、和U各自獨立是價鍵或任選取代的C₁-C₆亞烷基鏈，其中該鏈至多兩個亞甲基單位任選且獨立被-NR′-、-S-、-O-、-CS-、-CO₂-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR′-、-NR′CO-、-NR′CO₂-、-SO₂NR′-、-NR′SO₂-、-CONR′NR′-、-NR′CONR′-、-OCONR′-、-NR′NR′-、-NR′SO₂NR′-、-SO-、-SO₂-、-PO-、-PO₂-、或-POR′-取代；且

R′的每次出現獨立是氫或任選取代的基團，選自：C₁-C₆脂族基團，具有0-3個獨立選自氮、氧、或硫的雜原子的3-8-元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的單環，或具有0-5個獨立選自氮、氧、或硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的雙環系統；或R′的兩次出現與和它們結合的原子共同形成具有0-4個獨立選自氮、氧、或硫的雜原子的任選取代的3-12元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的單環或雙環，條件是：

a)如果R¹是取代的環戊基，x是1，X¹和X³是CH，那么X²不是C-R⁵，其中R⁵是氟或OMe；

b)如果R²和R³同時是H且R¹和R⁴獨立選自H或Me，x是1，X¹和X³是CH，那么X²不是C-R⁵，其中R⁵是OMe、NO₂、或氟；

c)如果R¹、R²、R³和R⁴同時是H，x是1，R⁵是-SMe，NH₂或任選取代的NH-哌啶，且X¹和X²是N，那么X³不是CH；

d)如果R²、R³和R⁴同時是H，X¹、X²和X³是CH，且兩個R⁵與和它們相連的環形成稠合的任選取代的雙環，那么R¹不是CH₂CH₂N(Me)₂；

e)如果R²和R³同時是H，R⁴是NH₂，且X¹、X²和X³是CH，那么R¹不是取代的苯基；

f)如果R²、R³和R⁴同時是H，那么R¹不是Si(R′)₃；和

g)如果R¹、R²和R⁴同時是H且(i)X²和X³是CH或CR⁵或(ii)X¹、X²或X³中任何一個是N，那么R³不是苯基或被O-苯基或N(Me)₂取代的苯基。