[發明專利]2-氨基芳環類血管內皮生長因子受體(VEGFR)抑制劑及其制備方法和用途無效
| 申請號： | 201310484602.4 | 申請日： | 2013-10-17 |
| 公開（公告）號： | CN104163794A | 公開（公告）日： | 2014-11-26 |
| 發明（設計）人： | 焦宇;許鵬飛;楊尚彥;陸濤;張艷敏;黃菲;唐偉方 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D213/82 | 分類號： | C07D213/82;C07D213/75;C07D231/38;A61K31/455;A61K31/444;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P17/06;A61P29/00;A61P19/02;A61P15/0 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 芳環類 血管 內皮 生長因子 受體 vegfr 抑制劑 及其 制備 方法 用途 | ||
1.本發明涉及一種結構新穎的如式(I)所示的2-氨基芳環類化合物、其藥用鹽、其前藥、其水合物或溶劑合物，也涉及所述化合物的制備方法、包含治療有效劑量的所述化合物的藥物組合物，以及其作為蛋白酪氨酸激酶抑制劑，尤其是作為血管內皮生長因子-2(Vascular?Endothelial?Growth?Factor?Receptor2，VEGFR-2，Kinase?Domain?Receptor，KDR)抑制劑，在制備預防和/或治療VEGFR-2異常相關疾病的藥物中的用途。?
2.式(I)的化合物及其異構體、非對映異構、對映異構體、互變異構體和鹽：?
其中：?
A環是五元芳雜環、六元芳雜環，優選吡唑環、苯環、吡啶環；?
L是-CONH-、-CONHCO-、-NHCONH-、-NHCO-、-NHCOCH2-、-CONHCH2-、-SO-、-SO2-、-SO2NH-、-CO-、-CO2-、-NHCH2-；?
Q是-CONH-、-CONHCO-、-NHCONH-、-NHCO-、-NHCOCH2-、-CONHCH2-、-SO-、-SO2-、-SO2NH-、-CO-、-CO2-、-NHCH2-；?
R1、R2是芳基或雜芳基其可以任選在一個或多個位置以相同或不同方式被鹵素、羥基、C1-C12-烷基、C3-C8-環烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳烷氧基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、-SO2R3、-OR4、-SOR5、-COR3、-CO2R3、-NR6R7或NCOR3取代，其中C1-C12-烷基可以被-OR4、-NR6R7或NCOR3；?
R3是氫、C1-C12-烷基、C3-C8-環烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基?
R4是氫、C1-C12-烷基、C3-C8-環烷基、鹵代-C1-C6-烷基；?
R5是氫、C1-C12-烷基、C3-C8-環烷基、鹵代-C1-C6-烷基；?
R6和R7彼此獨立的是氫、C1-C12-烷基、C3-C8-環烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳烷氧基、C1-C12-烷氧基、鹵代-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、-SO2R3、-OR4、-SOR5、-COR3、-CO2R3或-NR6R7。?
芳基和雜芳基選自：吡咯、吡唑、咪唑、吲哚、喹啉、嘌呤、苯并五元雜環、五元雜環并六元雜環。?
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