[發明專利]一種陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201310483054.3
• 申請日: 2013-10-15
• 公開（公告）號: CN103520091A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 張雯雯;白云峰;馬愛青;王聰聰
• 申請（專利權）人: 山東賽克賽斯藥業科技有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61P15/02;A61P31/02
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司 11322
• 代理人: 魯兵

1.一種陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑，其原料配方包括以下重量百分比的組分：17-35wt%的泊洛沙姆和0.04-0.3wt%輔料組成的溫敏凝膠基質，和64.8-82.85wt%的酸性緩沖體系。

2.根據權利要求1所述的陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑，其特征在于：所述泊洛沙姆為泊洛沙姆407和/或泊洛沙姆188。

3.根據權利要求1或2所述的陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑，其特征在于：所述溫敏凝膠基質的輔料為選自泊洛沙胺1107、泊洛沙胺1307、透明質酸鈉、卡波姆、羧甲基殼聚糖、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉海藻酸鈣、海藻酸鉀、瓊脂、明膠、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚丙烯酰胺和聚乙烯乙醇中的一種或多種；優選為泊洛沙胺1107、泊洛沙胺1307、透明質酸鈉、卡波姆和羧甲基殼聚糖中的一種或多種。

4.根據權利要求1或2或3所述的陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑，其特征在于：所述酸性緩沖體系包括磷酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液和乳酸鹽緩沖液中的任意一種，優選酸性緩沖體系為乳酸鹽緩沖液；緩沖體系中溶劑可為水、甘油、丙二醇和聚乙二醇中任意一種，或水與甘油、丙二醇和聚乙二醇（300-400）中的任意一種組成的混合溶劑，優選溶劑為水。

5.根據權利要求3所述的陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑，其特征在于：所述磷酸鹽緩沖液為磷酸二氫鉀、磷酸二氫鈉、磷酸的任意一種與磷酸氫二鉀、磷酸氫二鈉、氫氧化鈉的任意一種的組合形成的溶液，所述磷酸二氫鉀、磷酸二氫鈉、磷酸的含量為1.0-2.0％，磷酸氫二鉀、磷酸氫二鈉、氫氧化鈉的含量為0.5-1.5％；所述醋酸鹽緩沖液為冰醋酸與醋酸鈉、醋酸銨和氫氧化鈉的任意一種的組合形成的溶液，所述冰醋酸的含量為1.5-2.5％，醋酸鈉、醋酸銨和氫氧化鈉的含量為1.0-2.0％；所述乳酸鹽緩沖液為乳酸和乳酸鈉組合形成的溶液，所述乳酸的含量為2.0-3.0％，乳酸鈉的含量為1.5-2.5％。

6.根據權利要求1-5任一所述的陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑，其特征在于：其原料配方為17-19.5wt%單一泊洛沙姆和0.15-0.3wt%輔料，和80.2-82.85wt%的酸性緩沖體系。

7.根據權利要求1-5任一所述的陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑，其特征在于：其原料配方為32-35wt%復合泊洛沙姆和0.04-0.2wt%輔料，和64.8-67.96wt%的酸性緩沖體系。

8.根據權利要求1-7任一所述的陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑，其特征在于：所述陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑的膠凝溫度為32±2℃；pH值為3.5±0.5。

9.一種制備權利要求1-8任一所述陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑的方法，包括以下步驟：

1）按配方量取溫敏凝膠基質和酸性緩沖體系；

2）將溫敏凝膠基質加入到酸性緩沖體系中攪拌均勻，在2-4℃下中放置24-72小時，充分溶脹、消泡后滅菌，得到陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑。

10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于：所述制得的陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑可采用單劑量一次性的鋁管、塑料管或塑料瓶一級陰道推注器進行包裝；所述陰道用酸緩沖溫敏凝膠制劑用于人體陰道穹窿部位。