[發明專利]阿哌沙班的多晶型及其制備方法

在審

• 申請號: 201310479697.0
• 申請日: 2013-10-14
• 公開（公告）號: CN103539795A
• 公開（公告）日: 2014-01-29
• 發明（設計）人: 張明會;張占濤;張勇;林棟;解先業;隋新
• 申請（專利權）人: 齊魯制藥有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4545;A61P7/02
• 代理公司: 濟南舜源專利事務所有限公司 37205
• 代理人: 苗峻

1.晶體形式的阿哌沙班，所述晶體形式的阿哌沙班為阿哌沙班晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV、晶型V中的一種或多種、或其混晶，其中，

所述阿哌沙班晶型I，使用Cu-Kα輻射，其以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在12.9±0.2°，13.9±0.2°，17.0±0.2°，18.5±0.2°，22.1±0.2°處有特征峰；

所述阿哌沙班的晶型II，使用Cu-Kα輻射，其以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在5.8±0.2°，7.4±0.2°，15.9±0.2°，18.0±0.2°，23.6±0.2°處有特征峰；

所述阿哌沙班晶型III，使用Cu-Kα輻射，其以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在12.8±0.2°，13.9±0.2°，16.9±0.2°，18.4±0.2°，22.1±0.2°有特征衍射峰；

所述阿哌沙班晶型IV，使用Cu-Kα輻射，其以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在6.0±0.2°，7.1±0.2°，13.6±0.2°，16.1±0.2°，17.6±0.2°，21.7±0.2°，22.8±0.2°處有特征衍射峰；

所述阿哌沙班晶型V，使用Cu-Kα輻射，其以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在5.8±0.2°，11.5±0.2°處有特征衍射峰。

2.根據權利1所述的晶體形式的阿哌沙班，其特征在于，

所述的阿哌沙班晶型I，使用Cu-Kα輻射，其以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在8.5±0.2°，12.3±0.2°，12.9±0.2°，13.9±0.2°，16.3±0.2°，17.0±0.2°，18.5±0.2°，18.9±0.2°，19.6±0.2°，21.1±0.2°，21.5±0.2°，22.1±0.2°，22.3±0.2°處具有特征峰；

所述阿哌沙班晶型II，使用Cu-Kα輻射，其以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在5.8±0.2°，7.4±0.2°，13.5±0.2°，15.9±0.2°，16.2±0.2°，16.8±0.2°，18.0±0.2°，20.1±0.2°，20.8±0.2°，23.6±0.2°，25.2±0.2°，處有特征峰；

所述阿哌沙班晶型III，使用Cu-Kα輻射，其以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在5.4±0.2°，8.4±0.2°，10.9±0.2°，12.2±0.2°，12.8±0.2°，13.9±0.2°，16.2±0.2°，16.9±0.2°，18.4±0.2°，18.7±0.2°，19.5±0.2°，21.1±0.2°，21.5±0.2°，22.2±0.2°，22.1±0.2°，24.6±0.2°，26.9±0.2°，27.6±0.2°處有特征衍射峰；

所述阿哌沙班晶型IV，使用Cu-Kα輻射，其以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在6.0±0.2°，7.1±0.2°，12.8±0.2°，13.6±0.2°，16.1±0.2°，16.4±0.2°，17.6±0.2°，19.1±0.2°，21.7±0.2°，22.8±0.2°，24.4±0.2°，24.6±0.2°，處有特征衍射峰；

所述阿哌沙班晶型V，使用Cu-Kα輻射，其以2θ角度表示的X-射線粉末衍射在5.8±0.2°，11.5±0.2°，13.3±0.2°，15.8±0.2°，17.3±0.2°，18.6±0.2°，21.3±0.2°，23.2±0.2°，29.9±0.2°，32.8±0.2°處有特征衍射峰。