[發明專利]美索舒利晶型及其制備方法

有效

• 申請號: 201310476323.3
• 申請日: 2013-10-11
• 公開（公告）號: CN103553984A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 王學海;李莉娥;許勇;江曦;樂洋;朱壘;胡虹;楊仲文;王磊;周歡;沈潔
• 申請（專利權）人: 人福醫藥集團股份公司
• 主分類號: C07C311/08
• 分類號: C07C311/08;C07C303/44
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 李志東

1.一種美索舒利晶型，其特征在于，所述美索舒利晶型的Ｘ射線粉末衍射圖中在11.6°±0.2°、17.9°±0.2°和21.4°±0.2°2θ出現X射線衍射峰。

2.根據權利要求1所述的美索舒利晶型，其特征在于，所述美索舒利晶型的Ｘ射線粉末衍射圖中在11.6°、17.9°和21.4°2θ出現X射線衍射峰。

3.根據權利要求1所述的美索舒利晶型，其特征在于，所述美索舒利晶型的Ｘ射線粉末衍射圖中在21.4°±0.2°2θ出現主峰。

4.根據權利要求3所述的美索舒利晶型，其特征在于，所述美索舒利晶型的Ｘ射線粉末衍射圖中在21.4°2θ出現主峰。

5.根據權利要求1所述的美索舒利晶型，其特征在于，含有至少99.5重量%的美索舒利，

任選地，含有0.5重量%以下的式Ⅰ所示化合物

6.根據權利要求1所述的美索舒利晶型，其作為抗炎藥。

7.一種制備權利要求1～6任一項所述的美索舒利晶型的方法，其特征在于，包括：

將美索舒利與有機溶劑混合，以便獲得含有美索舒利和有機溶劑第一混合物；

將所述第一混合物進行加熱，以便使所述美索舒利完全溶解于所述有機溶劑中，以便獲得美索舒利有機溶液；

將所述美索舒利有機溶液進行析晶，以便獲得含有晶體的第二混合物；以及

從所述第二混合物分離所述晶體，以便獲得權利要求1～6任一項所述的美索舒利晶型。

8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，所述有機溶劑為選自乙醇、甲醇、乙酸乙酯、石油醚、二氯甲烷和丙酮的至少一種。

9.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，所述美索舒利與所述有機溶劑的比例為1g：6～20ml。

10.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，將所述第一混合物進行加熱至39～78攝氏度，以便使所述美索舒利完全溶解于所述有機溶劑中。

11.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，析晶是通過將所述美索舒利有機溶液放置于-10～20攝氏度下2～48小時而完成的。

12.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，析晶是通過向所述美索舒利有機溶液中加入第二有機溶劑而完成的。

13.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，進一步包括：

利用乙醇對所分離的晶體進行洗滌。