[發明專利]1-氨基-2-環丁基乙基硼酸衍生物

在審

• 申請號: 201310475757.1
• 申請日: 2009-09-25
• 公開（公告）號: CN103554143A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 保羅·E·弗萊明;李靜
• 申請（專利權）人: 米倫紐姆醫藥公司
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02;C07F5/04;A61K31/69;A61P29/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P1/00;A61P17/06;A61P17/00;A61P9/10;A61P27/02;A61P37/00;A61P25/28
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 沈錦華

1.一種式(I)化合物，

或其醫藥學上可接受的鹽或硼酸酐，其中：

A為0、1或2；

P為氫或氨基封端部分；

R^a1為C_1-6脂肪族基、C_1-6氟脂肪族基、-(CH₂)_m-CH₂-R^B、-(CH₂)_m-CH₂-NHC(＝NR⁴)NH-Y、-(CH₂)_m-CH₂-CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH₂-N(R⁴)CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁶)N(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁵)-OR⁵或-(CH₂)_m-CH(R⁵)-SR⁵；

各R^a2獨立地為氫、C_1-6脂肪族基、C_1-6氟脂肪族基、-(CH₂)_m-CH₂-R^B、-(CH₂)_m-CH₂-NHC(＝NR⁴)NH-Y、-(CH₂)_m-CH₂-CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH₂-N(R⁴)CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁶)N(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁵)-OR⁵或-(CH₂)_m-CH(R⁵)-SR⁵；

各Y獨立地為氫、-CN、-NO₂或-S(O)₂-R¹⁰；

各R^B獨立地為經取代或未經取代的單環或雙環系統；

各R⁴獨立地為氫或經取代或未經取代的脂肪族基、芳基、雜芳基或雜環基；或同一氮原子上的兩個R4連同所述氮原子一起形成除所述氮原子外還具有0-2個獨立地選自N、O和S的環雜原子的經取代或未經取代的4至8元雜環基環；

各R⁵獨立地為氫或經取代或未經取代的脂肪族基、芳基、雜芳基或雜環基；

各R⁶獨立地為經取代或未經取代的脂肪族基、芳基或雜芳基；

各R¹⁰獨立地為C_1-6脂肪族基、C_6-10芳基或-N(R⁴)₂；

m為0、1或2；

Z¹和Z²各自獨立地為羥基、烷氧基、芳氧基或芳烷氧基；或Z¹與Z²一起形成衍生自硼酸絡合劑的部分。