[發(fā)明專利]環(huán)吡酮胺陰道膨脹栓及其制備方法和檢測方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310473091.6
• 申請日: 2013-10-11
• 公開（公告）號: CN103494768A
• 公開（公告）日: 2014-01-08
• 發(fā)明（設計）人: 邱學良;邱明世
• 申請（專利權）人: 哈爾濱歐替藥業(yè)有限公司;邱明世
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K31/4412;A61P31/10;G01N33/15;G01N5/04
• 代理公司: 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙) 11419
• 代理人: 王玉松

技術領域

本發(fā)明屬于陰道栓劑領域，特別涉及一種環(huán)吡酮胺陰道膨脹栓及其制備方法和檢測方法。

背景技術

環(huán)吡酮胺，化學名為4-甲基-6-環(huán)己基-1-羥基-2（1H）-吡啶酮-2-氨基乙醇鹽，其結構如下：

環(huán)吡酮胺

環(huán)吡酮胺為白色結晶性粉末，在甲醇、乙醇中易溶，在水中略溶，其為新一代的非咪唑類廣譜抗真菌藥物，主要對皮膚癬菌、白色念球菌、霉菌等具有較強的抑菌和殺菌作用，滲透性強，對各種放線菌、革蘭陽性和革蘭陰性菌及支原體、衣原體、毛滴蟲等也有一定抑制作用，是目前較為理想的局部用抗真菌藥。

目前局環(huán)吡酮胺的劑型主要包括乳膏、凝膠劑、栓劑等。如CN101116656和CN101049286公開了環(huán)吡酮胺的凝膠劑，CN102657603公開了環(huán)吡酮胺的乳膏劑，因所述凝膠劑中存在大量水分，影響環(huán)吡酮胺的穩(wěn)定性，易變質，使用時需要專門工具進行涂抹，非常不便，易造成二次感染，影響其在臨床上的應用。

在治療念珠菌性外陰陰道病方面，栓劑自身的特點使其被廣大患者接受，為了克服現有技術中環(huán)吡酮胺遇水穩(wěn)定性差、水溶性不好的技術問題，CN101579306公開了一種由環(huán)吡酮胺、基質、硬脂酸、氫化蓖麻油和苯甲酸鈉制成的環(huán)吡酮胺陰道栓劑，所述栓劑中的苯甲酸鈉促進了栓劑中環(huán)吡酮胺的吸收，所述栓劑的穩(wěn)定性有一定的提高，但長時間放置后，栓劑的穩(wěn)定性任然存在問題；并且所述苯甲酸鈉的加入還會影響基質的性質，不利于環(huán)吡酮胺的釋放；普通環(huán)吡酮胺栓劑還存在著不易清潔，容易污染衣物；活性成分與人體接觸面小，導致吸收不充分，沒有發(fā)揮組方的最佳療效等技術問題。

發(fā)明內容

為了解決上述技術問題，提高栓劑中環(huán)吡酮胺的穩(wěn)定性，使其充分發(fā)揮療效，本發(fā)明提供了一種環(huán)吡酮胺陰道膨脹栓及其制備方法；同時還提供了一種能夠控制上述環(huán)吡酮胺陰道膨脹栓產品質量的科學檢測方法。

本發(fā)明具體技術方案如下：

本發(fā)明提供一種環(huán)吡酮胺陰道膨脹栓，所述膨脹栓包括環(huán)吡酮胺、基質和可膨脹的膨脹載體；所述環(huán)吡酮胺與基質形成的含藥基質涂敷在膨脹載體表面，所述膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.1，所述膨脹栓各成分的重量份數為：

環(huán)吡酮胺?????????5-20

基質?????????????50-200

膨脹載體?????????50-400

所述基質包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、類脂類基質、水溶性基質、凝膠基質、氫化油、甘油酯、分餾油、蠟制品、硬脂酸酯或膠體化合物中的一種或多種；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕櫚油酯或半合成山蒼子酯中的一種或多種；

所述天然脂肪酸酯包括烏桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一種或多種；

所述類脂類基質包括羊毛脂或羊毛醇；

所述水溶性基質包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明膠、吐溫60、吐溫65、聚氧乙烯縮合物Idropostal、聚氧乙烯單硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一種或多種；

所述凝膠基質包括羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素、卡波姆、海藻酸或海藻酸鈉中的一種或多種；

所述氫化油包括氫化植物油、氫化花生油、氫化蓖麻油或氫化棉籽油中的一種或多種；