[發(fā)明專利]甲硝唑呋喃唑酮陰道膨脹栓及其制備方法和檢測方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310473034.8
• 申請日: 2013-10-11
• 公開（公告）號: CN103536592A
• 公開（公告）日: 2014-01-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邱學(xué)良;邱明世
• 申請（專利權(quán)）人: 哈爾濱歐替藥業(yè)有限公司;邱明世
• 主分類號: A61K31/422
• 分類號: A61K31/422;A61K9/02;A61K47/46;A61K47/38;A61K47/40;A61K47/32;A61K47/36;A61K36/324;A61P15/02;A61P15/00;A61P31/04;A61P31/10;G01B5/08
• 代理公司: 北京愛普納杰專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11419
• 代理人: 王玉松

1.一種甲硝唑呋喃唑酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹栓包括活性成分、基質(zhì)和可膨脹的膨脹載體，所述活性成分包括甲硝唑和呋喃唑酮，所述活性成分與基質(zhì)形成的含藥基質(zhì)涂敷在膨脹載體表面，所述膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.1，所述膨脹栓各成分的重量份數(shù)為：

所述基質(zhì)包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、類脂類基質(zhì)、水溶性基質(zhì)、氫化油、甘油酯、分餾油、硬脂酸酯或膠體化合物中的一種或多種；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕櫚油酯或半合成山蒼子酯中的一種或多種；

所述天然脂肪酸酯包括烏桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一種或多種；

所述類脂類基質(zhì)包括羊毛脂或羊毛醇；

所述水溶性基質(zhì)包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明膠、吐溫60、吐溫65、聚氧乙烯單硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一種或多種；

所述氫化油包括氫化植物油、氫化花生油、氫化蓖麻油或氫化棉籽油中的一種或多種；

所述甘油酯包括甘油三棕櫚酸酯、甘油三硬脂酸酯、甘油山萮酸酯或月桂酸甘油三酯中的一種或多種；

所述分餾油包括分餾棕櫚油或分餾椰子油；

所述硬脂酸酯包括木糖醇酐單硬脂酸酯、硬脂酸棕櫚甘油酯、聚乙二醇單硬脂酸酯、乙二醇單硬脂酸酯或單硬脂酸甘油酯中的一種或多種；

所述膠體化合物包括阿拉伯膠、明膠或果膠中的一種或多種。

2.如權(quán)利要求1所述的甲硝唑呋喃唑酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述活性成分還包括明礬、冰片和乳香，所述膨脹栓各成分的重量份數(shù)為：

所述基質(zhì)為氫化油、合成脂肪酸酯和甘油酯的混合物，所述混合物中甘油酯的重量百分比為5%-10%。

3.如權(quán)利要求2所述的甲硝唑呋喃唑酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述氫化油為氫化植物油，所述合成脂肪酸酯為半合成脂肪酸甘油酯，所述甘油酯為甘油三棕櫚酸酯，所述膨脹栓各成分的重量份數(shù)為：

4.如權(quán)利要求1所述的甲硝唑呋喃唑酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質(zhì)還包括重量份為3-6份的羥丙基-β-環(huán)糊精和1-7份的緩釋材料，所述緩釋材料包括交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮或羧甲基纖維素鈉中的一種或多種；所述羥丙基-β-環(huán)糊精與甲硝唑形成包合物，所述緩釋材料與呋喃唑酮、明礬、冰片和乳香的混合物形成固體分散體。

5.如權(quán)利要求4所述的甲硝唑呋喃唑酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質(zhì)還包括重量份為2-6份的果聚糖。

6.如權(quán)利要求5所述的甲硝唑呋喃唑酮陰道膨脹栓，其特征在于，涂覆在所述膨脹載體表面的所述含藥基質(zhì)自內(nèi)向外依次包括含藥層和基質(zhì)層，所述基質(zhì)層包括中空外殼和封閉基質(zhì)層，所述中空外殼與所述封閉基質(zhì)層形成的閉合空間將帶有含藥層的所述膨脹載體部分包圍；所述基質(zhì)層由基質(zhì)和果聚糖制成，所述含藥層包括固體分散體層和包裹在固體分散體層外的包合物層，所述固體分散體層包括呋喃唑酮、明礬、冰片和乳香及緩釋材料，所述包合物層包括羥丙基-β-環(huán)糊精和甲硝唑。

7.如權(quán)利要求1-6任一所述的甲硝唑呋喃唑酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.5，所述膨脹值為徑向的膨脹值；所述膨脹載體為棉條；所述含藥基質(zhì)呈半包圍式涂敷在所述膨脹載體的前端1/5-4/5處，所述膨脹載體的后端連有拉線；所述膨脹載體吸水后，每粒的最大吸水量不小于1.5毫升。