[發明專利]制備他達拉菲的方法有效
| 申請號： | 201310472456.3 | 申請日： | 2013-10-11 |
| 公開（公告）號： | CN103524502A | 公開（公告）日： | 2014-01-22 |
| 發明（設計）人： | 許勇;李莉娥;樂洋;胡斌;張緒文;楊仲文;王磊;田華 | 申請（專利權）人： | 人福醫藥集團股份公司 |
| 主分類號： | C07D471/14 | 分類號： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 李志東 |
| 地址： | 430075 湖北省武漢市東湖開發區*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 達拉菲 方法 | ||
1.一種制備他達拉菲的方法，其特征在于，包括：
1）將式1所示化合物與二氯亞砜接觸，以便生成式2所示化合物；
2）將所述式2所示化合物與式3所示化合物接觸，以便生成式4所示化合物；
3）將所述式4所示化合物與式5所示化合物接觸，以便生成式6所示化合物；以及
4）將所述式6所示化合物與碳酸鉀接觸，以便生成式I所示化合物，
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，在步驟1）中，在第一溶劑中，在存在DMF時，將所述式1所示化合物與二氯亞砜接觸，其中，所述第一溶劑為選自丙酮、二氯甲烷、甲苯、氯仿和甲基叔丁基醚的至少一種。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，在步驟1）中，在0～80攝氏度下，將所述式1所示化合物與二氯亞砜接觸。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，在步驟2）中，在第二溶劑中，在存在三乙胺時，將式2所示化合物與式3所示化合物接觸，其中，所述第二溶劑為選自丙酮、二氯甲烷、甲苯和四氫呋喃的至少一種。
5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，在步驟2）中，在0～50攝氏度下，將式2所示化合物與式3所示化合物接觸。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，在步驟3）中，在氮氣保護下，在第三溶劑中，將式4所示化合物與式5所示化合物接觸，其中，所述第三溶劑為選自甲醇、乙醇、異丙醇和乙二醇的至少一種。
7.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，在步驟3）中，在0～100攝氏度下，將式4所示化合物與式5所示化合物接觸。
8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，在步驟4）中，在第四溶劑中，將式6所示化合物與碳酸鉀接觸，其中，所述第四溶劑為選自DMF、DMSO、DMA、甲基叔丁基醚、甲醇、乙醇、異丙醇和乙二醇中的至少一種。
9.根據權利要求8所述的方法，其特征在于，在步驟4）中，在25～120攝氏度下，將式6所示化合物與碳酸鉀接觸。
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