[發明專利]Fluevirosines A在制備降低血糖藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310470563.2
• 申請日: 2013-10-10
• 公開（公告）號: CN103479625A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發明（設計）人: 高忠青
• 申請（專利權）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/407
• 分類號: A61K31/407;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Fluevirosines?A的新用途，尤其涉及Fluevirosines?A在制備降低血糖藥物中的應用。?

背景技術

據估計，從2000年到2050年，全世界糖尿病患者的數目將增加165%。根據國際糖尿病聯盟的統計，目前中國有4.3%的人口患有糖尿病，在未來20年內患者的數目將突破5000萬。糖尿病是現代疾病中的第二殺手，它對人體的危害僅次于癌癥，嚴重威脅著人類的健康。?

本發明涉及的化合物Fluevirosines?A是一個2013年發表（Hua?Zhang，et?al.,Fluevirosines?A-C:A?Biogenesis?Inspired?Example?in?the?Discovery?of?New?Bioactive?Scaffolds?from?Flueggea?virosa.Organic?Letters，2013，15（1）：120–123）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅對白血病和肺癌細胞有一定的細胞毒性（Hua?Zhang，et?al.,Fluevirosines?A-C:A?Biogenesis?Inspired?Example?in?the?Discovery?of?New?Bioactive?Scaffolds?from?Flueggea?virosa.Organic?Letters，2013，15（1）：120–123），本發明涉及的Fluevirosines?A在制備降低血糖藥物中的用途屬于首次公開。?

發明內容

本發明提出Fluevirosines?A在制備降低血糖藥物中的應用。從藥理實驗看出，Fluevirosines?A有較好的降低血糖的作用。由于本發明首次公開Fluevirosines?A在降低血糖方面的藥用作用。?

所述化合物Fluevirosines?A結構如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發明的技術方案是：Fluevirosines?A的應用，具體是應用于制備抗糖尿病藥物。?

本發明對Fluevirosines?A進行實驗動物的降血糖實驗，說明Fluevirosines?A對實驗性2型糖尿病有良好的降血糖作用。本發明涉及的Fluevirosines?A在制備治療抗糖尿病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其防治糖尿病活性強，具備突出的實質性特點，同時用于治療抗糖尿病顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Fluevirosines?A的制備方法參見文獻（Hua?Zhang，et?al.,Fluevirosines?A-C:A?Biogenesis?Inspired?Example?in?the?Discovery?of?New?Bioactive?Scaffolds?from?Flueggea?virosa.Organic?Letters，2013，15（1）：120–123）?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Fluevirosines?A片劑的制備：?

取5克化合物Fluevirosines?A，加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Fluevirosines?A膠囊劑的制備：?

取5克化合物Fluevirosines?A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例1：Fluevirosines?A對實驗性2型糖尿病大鼠的影響?

1、動物分組?

健康Wistar大鼠（SPF級），雄性，體重180-220g（由南京醫科大學實驗動物中心提供），自由飲水進食，隨機分為正常對照組和造模組，造模組按如下方法建立模型，造模成功后再將模型組動物隨機分為模型對照組、陽性藥物格列齊特組、Fluevirosines?A高中低組，按下表連續給藥1周。?

給藥時間和劑量見表1：?

表1Fluevirosines?A藥效實驗動物分組?