[發明專利]一種6-氨基氧化異阿樸啡的鉑(II)配合物合成方法和應用

有效

• 申請號: 201310469432.2
• 申請日: 2013-10-10
• 公開（公告）號: CN103524564A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 陳振鋒;梁宏;劉延成;楊桂愛;覃其品
• 申請（專利權）人: 廣西師范大學
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00
• 代理公司: 桂林市持衡專利商標事務所有限公司 45107
• 代理人: 唐智芳

1.一種6-氨基氧化異阿樸啡的鉑(II)配合物，其化學名稱為一氯·二甲基亞砜·6-氨基氧化異阿樸啡合鉑(II)，化學結構式如下式所示：

2.權利要求1所述配合物的合成方法，其特征在于：取6-氨基氧化異阿樸啡和二氯·二(二甲基亞砜)合鉑(II)，溶解于極性溶劑中，進行配位反應，即得到目標產物。

3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于包括以下步驟：

1)稱取相等物質的量的6-氨基氧化異阿樸啡和二氯·二(二甲基亞砜)合鉑(II)，溶解于極性溶劑中，得到混合溶液；

2)所得混合溶液置于回流裝置中，于70℃至極性溶劑的回流溫度范圍內反應至完全；

3)將反應后溶液濃縮除去大部分溶劑，靜置，析出，分離出固體，即得到所述的一氯·二甲基亞砜·6-氨基氧化異阿樸啡合鉑(II)。

4.根據權利要求3所述的合成方法，其特征在于：所得混合溶液在進行反應之前加入適量助溶劑。

5.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于包括以下步驟：

1)稱取相等物質的量的6-氨基氧化異阿樸啡和二氯·二(二甲基亞砜)合鉑(II)，溶解于極性溶劑中，得到混合溶液；

2)所得混合溶液置于容器中，經液氮冷凍后抽至真空，熔封，然后于60～90℃條件下反應至完全，即得到所述的一氯·二甲基亞砜·6-氨基氧化異阿樸啡合鉑(II)。

6.根據權利要求5所述的合成方法，其特征在于：所得混合溶液在進行反應之前加入適量助溶劑。

7.根據權利要求4或6所述的合成方法，其特征在于：所述的助溶劑為二甲基亞砜，其加入量按1mmol的6-氨基氧化異阿樸啡加入1～10mL二甲基亞砜計算。

8.根據權利要求2～6中任一項所述的合成方法，其特征在于：所述的極性溶劑為選自水、甲醇、乙醇、丙酮和乙腈中的一種或它們中任意兩種以上的組合。

9.權利要求1所述的配合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

10.以權利要求1所述配合物為有效成分制備的抗腫瘤藥物。