[發明專利]一種替米沙坦組合物

有效

• 申請號: 201310468636.4
• 申請日: 2013-09-28
• 公開（公告）號: CN103520125B
• 公開（公告）日: 2019-03-05
• 發明（設計）人: 白莉;許蕾;連艷菊
• 申請（專利權）人: 威海迪素制藥有限公司;迪沙藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4184;A61J3/10;A61P9/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：本發明涉及一種治療高血壓癥的替米沙坦藥物組合物，屬于醫藥技術領域。本發明技術方案的特征在于，采用微粉化技術：通過氣流粉碎機將主藥、氫氧化鈉和甘露醇的混合物微粉化，微粉化之后的替米沙坦、氫氧化鈉和甘露醇混合物D90在3.0μm?5.0μm之間。本發明技術方案簡化了替米沙坦片的制備方法，縮短了制備周期和物料損耗，且保證了片劑有較高的溶出度；其次，通過微粉化技術的使用，提高了藥物的溶出度，微粉化技術制備的顆粒流動性和可壓性都很好，不需要使用吸濕性很強的山梨醇，提高了樣品的穩定性。

技術領域：本發明涉及一種治療高血壓癥的替米沙坦藥物組合物，屬于醫藥技術領域。

發明背景：

高血壓是一種常見的慢性疾病，表面上看是一種獨立的疾病，實際上是引發心、腦血管疾病和腎病變的一個重要的危險因素，如果治療不當，會導致嚴重的腦中風、心肌梗死、心力衰竭或腎功能衰竭等高血壓并發癥的發生。

替米沙坦是一種非肽類血管緊張素II受體拮抗劑，該藥物療效確切，副作用小，臨床上運用于治療各種類型的高血壓。

替米沙坦常溫下為白色或類白色粉末，難溶于水。為了增加片劑的溶解度，專利ZL200480011725先將替米沙坦制備成鈉鹽，然后再經噴霧干燥制粒，再制備替米沙坦片層。專利ZL02827182.3公開了將替米沙坦溶解在氫氧化鈉的堿性溶液中，用噴霧干燥技術制粒，用山梨醇作為稀釋劑；美國FDA批準的替米沙坦片處方中，添加了氫氧化鈉和葡甲胺。

以上工藝也是目前制備替米沙坦片劑的常用工藝，其共同特點一是先將替米沙坦制備成鈉鹽，該工藝延長了生產周期，增加了物料損耗和能源消耗。二是替米沙坦溶于氫氧化鈉溶液再經噴霧干燥或者流化床一步制粒得到的顆粒可壓性差，為了改善顆粒的可壓性，現有技術通過添加山梨醇來增加其可壓性。而山梨醇的吸濕性很強，沙坦類制劑對濕和熱特別敏感，山梨醇的添加不利于樣品的穩定性。

發明內容：

發明目的：提供一種替米沙坦組合物和簡單易行的制備方法。

本發明的技術方案是：一種替米沙坦片劑，其特征在于，采用微粉化技術：通過氣流粉碎將主藥、氫氧化鈉和甘露醇的混合物微粉化，微粉化之后的替米沙坦、氫氧化鈉和甘露醇的混合物D90在3.0μm-5.0μm之間。

本發明組合物的處方組成是：