[發明專利]Spirooliganones B在制備抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310466675.0
• 申請日: 2013-10-09
• 公開（公告）號: CN103462984A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 段現英
• 申請（專利權）人: 段現英
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P1/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Spirooliganones?B的新用途，尤其涉及Spirooliganones?B在制備抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的應用。

背景技術

肝纖維化是慢性肝損傷向肝硬化發展的動態過程，過去的20?年間，肝纖維化的研究取得了長足進展，證實肝纖維化與一定程度的肝硬化都是可逆的。但是理想的臨床治療手段仍然缺乏，目前防治肝纖維的關鍵是針對與肝星狀細胞激活相關的環節，主要是：減輕肝損傷；抑制星狀細胞激活，減少細胞外基質產生；調節細胞因子紊亂，促進活化肝星狀細胞凋亡。

本發明涉及的化合物Spirooliganones?B是一個2013?年發表（Shuang-Gang?Ma，etal.,Antiviral?Spirooliganones?A?and?B?with?Unprecedented?Skeletons?from?the?Rootsof?Illicium?oligandrum??Organic?Letters?，2013，15（17）：4450–4453.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途發現其能抑制柯薩奇病毒B3和甲型流感病毒H3N2（Shuang-Gang?Ma，et?al.,Antiviral?Spirooliganones?A?and?B?with?UnprecedentedSkeletons?from?the?Roots?of?Illicium?oligandrum??Organic?Letters?，2013，15（17）：4450–4453.），本發明涉及的Spirooliganones?B在制備抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的用途屬于首次公開。

發明內容

本發明的目的在于根據現有Spirooliganones?B研究中未發現其具有抑制肝臟成纖維細胞增殖活性的報道的現狀，提供了Spirooliganones?B在制備抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的應用。

所述化合物Spirooliganones?B結構如式（Ⅰ）所示：

本發明對Spirooliganones?B?抑制肝臟成纖維細胞增殖作用進行了藥理試驗。活化的肝星狀細胞（HSC）具有成纖維細胞特征，NIH/3T3?細胞是研究藥物抗肝纖維化活性常用的細胞模型。本研究以NIH/3T3?成纖維細胞為靶細胞，觀察發明藥物對其增殖的影響。用MTT?法檢測的抑制細胞增殖的試驗結果表明，本發明藥物對NIH/3T3?的細胞增殖有顯著的抑制活性。結果證明Spirooliganones?B?具有抗肝纖維化作用。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Spirooliganones?B的制備方法參見文獻（Shuang-Gang?Ma，etal.,Antiviral?Spirooliganones?A?and?B?with?Unprecedented?Skeletons?from?the?Rootsof?Illicium?oligandrum??Organic?Letters?，2013，15（17）：4450–4453.）

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1?：本發明所涉及化合物Spirooliganones?B?片劑的制備：

取5克化合物Spirooliganones?B，加入糊精195?克，混勻，常規壓片制成1000?片。

實施例2?：本發明所涉及化合物Spirooliganones?B?膠囊劑的制備：

取5克化合物Spirooliganones?B，加入淀粉195?克，混勻，裝膠囊制成1000?粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例一：采用MTT?法評價化合物Spirooliganones?B對肝纖維化的抑制作用