[發(fā)明專利]一種5-氨甲基煙酸的制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310465193.3
• 申請日: 2013-10-08
• 公開（公告）號: CN103483250A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發(fā)明（設計）人: 鄒正才
• 申請（專利權(quán)）人: 南京復興生物科技有限公司
• 主分類號: C07D213/803
• 分類號: C07D213/803;C07D213/80
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 沈振濤

1.一種5-氨甲基煙酸的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

（1）5位取代的煙酸酯與氰鹽偶聯(lián)反應，制得5-氰基煙酸酯；

（2）5-氰基煙酸酯經(jīng)還原劑還原，得5-氨甲基煙酸酯；

（3）5-氨甲基煙酸酯在酸性條件下或堿性條件下發(fā)生水解反應，得5-氨甲基煙酸。

2.hhhh根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種5-氨甲基煙酸的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：步驟（1）中，所述氰鹽為金屬氰基源或有機氰基源；5位取代的煙酸酯與氰鹽的摩爾比為1:(0.5-2.0)；反應溫度為0℃到溶劑的回流溫度；反應時間為h0.5-48h；反應體系中還包括催化劑，所述催化劑選自堿性催化劑、金屬催化劑和配體催化劑中的一種或幾種；催化劑與反應底物的摩爾比為（0.5-20）:100。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種5-氨甲基煙酸的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：步驟（2）中，所述還原劑選自氫氣、水合肼、甲酸或甲酸鹽，5-氰基煙酸酯、還原劑的摩爾比為1：（10-30）；反應溫度為室溫至溶劑回流溫度；反應時間為3h-48h。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種5-氨甲基煙酸的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：步驟（3）中，酸性條件下水解反應pH為0-3，反應溫度為室溫，反應時間為1-24h；堿性條件下水解反應pH為10-14，反應溫度為室溫，反應時間為1-24h。